190635. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazolin-származékok, e vegyületek gyógyászatilag megfelelő sóinak és hatóanyagként az ezeket tartalmazó gyógyászati készítményeknek az előállítására
13 I9ub35 14 kapott bázist gyógyászatiig megfelelő sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános kópletü vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Rí és Rí jelentése a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt morfolinocsoport vagy a 4-helyzetben halogénfenil-, rövidszénláncú alkoxifenil- vagy trifluormetil-fenil-csoporttal vagy pirimidin 2-il-csoportlal helyettesített piperazinocsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletü vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és a (III) általános képletü vegyületben Rí és R2 jelentése a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 4-(2-metoxi-fenil)-piperazinil-, 4-(3- -triflurmetil-fenil)-piperazinil- vagy 4—(4— -fluor-fenil)-piperazinil-csoporl. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletü vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Rí jelentése hidrogénalom, R2 jelentése metil-, izopropil- vagy ciklopropil-csoport. 5. Az l. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletü vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Rí és R2 jelentése hidrogénatom. 6. Az l. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletü vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében X jelentése brómatom. 7. Az 1. igénypont szerinti d; eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előli állítására, ahol a képletben Rí és Rí jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletü vegyületkórit hexametilén-lelramint használunk, majd egy kapott vegyületet savas kö- 10 zegben hidrolizálunk. 8. Az 1. igényponL szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol a képletben Rí és Rí jelentése hidrogénatom, 15 azzal jellemezve, hogy (III) általános képletü vegyületként dibenzil-amint használunk, majd egy kapott vegyületet redukálunk. 9. Eljárás altató és szívelégtelenség elleni gyógyászati készítmények előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet - a képletben R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, 25 Rt és Rí jelentése külőn-külön hidrogénalom, rövidszénláncú alkil-, 3-5 szénatomos cikloalkil-, vagy benzilcsoport, vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt morfoli- 30 nocsoport vagy a 4-helyzetben halogénfenil-, rövidszénláncú alkoxifenil- vagy trifluormetil-fenil-csoporllel vagy pirimidin-2-il-csoporttal helyettesített piperazinocsoport 35 - a gyógyszerészeiben alkalmazott segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. Egy lap képletekkel 8 A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.16.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
