190597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkalmas szinergetikus gyógyászati készítmény előállítására
8 190597 9 3. Táblázat Csoport ethionin mg/kg B1 vit mg/kg AICA-foszfát mg/kg Triglycerid mg % 1--1.51 ± 0.24 2 250--6.77 ± 0.36 3 250 0.1-5.81 ± 1.76 4 250 0.5-6.21 ± 0.41 5 250 1.0-5.75 ± 1.12 6 250 0.1 200 4.15 ± 1.14 7 250 0.5 200 4.04 ± 0.52 8 250 1.0 200 4.18 ± 1.01 A táblázat adataiból látható, hogy a B1 vitaminnak önmagában nincs hatása, míg AICA-foszfáttal kombinálva csökkenti a máj triglycerid tartalmát. Találmányunk tárgya tehát eljárás májbeteg■'ségek kezelésére alkalmas szinergetikus gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5-amino-imidazol-4-karboxamid-ortofoszfátot, valamely vitamint, előnyösen B vagy E vitamint és adott esetben egyéb gyógyászati segédanyagot összekeverünk és a gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható formában kikészítünk. A találmány szerinti készítmény előnyösen 20-60 s% 5-amino-imidazol-4-karboxamid-ortofoszfátot és 0,01-20 s% vitamint tartalmaz. A találmány szerinti gyógyászati készítményt előnyösen perorálisan adagolható gyógyszerformává (tabletta, drazsé, kapszula) dolgozunk fel. A tabletták hatóanyagtartalma előnyösen 100 illetve 200 mg. A találmány szerinti eljárás részleteit a példákban ismertetjük. 1. példa AICA foszfát 100 mg Tiarainumklorid (vit. B1) 5 mg Riboflavin (vit. B2) 5 mg Piridoxiniumklorid (vit. B6) 6 mg dl-oc-Tokolferolacetát (vit. E) 4 mg Talkum 20 mg Laktóz 50 mg Amilum 50 mg Sztearin 8 mg Luviscol (VA. 64) 8 mg Mikrokristályos cellulóz (Avicel) 44 mg 400 mg Drazséhéj: Carbowax 6000 1.0 mg Titándioxid 4.0 mg Metilcellulóz 6.8 mg Luviscol (VA. 64) 6.8 mg Talkum 21.4 mg 40 mg Az AICA-foszfátot, a keményítőt és a tejcukrot homogenizáljuk. Izopropil-alkoholban oldjuk a Luviscolt és a sztearint, és a kapott oldattal a porkeveréket granuláljuk. A granulátumot 40-50 °C-on szárítjuk, majd 16- -mesh fonalközü szitán regranuláljuk. Ezután hozzákeverjük a vitaminok homogenizátumát, a mikrokristályos cellulózt és a laktózt, majd ismét szárítjuk, míg a granulátum nedvességtartalma az 1,5%-t el nem éri. A granulátumból szokásos módon bikonvex drazsémagot préselünk. A bevonást túlnyomásos berendezésben, a filmdrazsirozás önmagában ismert szabályai szerint végezzük. 2. példa 1. lépés AICA-foszfát 200 mg Nicotinamid 9 mg Metionin 50 mg Folsav 1 mg Luviscol (VA. 64) 4 mg Sztearin 4 mg 2. lépés lak tóz 108 mg Amilum 12 mg Gelatin 2 mg 400 mg 1. lépés Izopropil-alkoholban oldjuk a Luviscolt és a szterarint, majd az AICA-foszfátot gra-20 25 30 35 40 45 50 60 65 6
