190592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cisztamin-származékok előállítására
5 190592 6 1. példa (A) vegyület 22,5 g cisztamin-dihidrokloridot 200 ml In vizes nátrium-hidroxid-oldatbun feloldunk, és az oldatot szárazra pároljuk. A maradékot 30 ml izopropanollal eldörzsöljük, megszűrjük és bepároljuk, Így 14,5 g cisztamint kapunk olaj alakjában. Ezt az olajat 300 ml acetonitrilben feloldjuk, 34,3 g N-metil-N’-metilszulfonil-S-metil-izotiokarbamiddal (előállítva a 2. példa szerint) reagáltatjuk, és az oldatot 9 órán át visszafolyatással melegítjük. Ezután az oldatot lehűtjük, bepároljuk és a maradékot acetonitrilből kristályosítjuk, így 20,8 g N,N’-bisz(N”-metil-N”’-mfetilszulfonil-amidino)-cisztamint kapunk. Olvadáspont 141- 143 °C; elemanalízis: talált: C = 28,7, H = 6,0, N = 20,3 S = 30,5%: számított: C = 28,6, H = 5,7, N = 20,0 S = 30,5%. 2. példa 188 g N-metilszulfonil-bisz(metil-tio)-metánimin és 760 ml etanol keverékét 53 °C-ra melegítve keverjük, és az így kapott oldathoz 2 óra alatt 45 °C-on 115 ml 33 súly%-os etanolos metil-amin-oldatot csepegtetünk. Az oldatot szobahőmérsékleten 7 órán át keverjük, majd éjszakán át állni hagyjuk. Az oldatot vákuumban kis 'térfogatra bepároljuk és a maradékot hideg etanolból kristályosítjuk. 162 g N-metil-N’-metilszulfonil-S-metil-izotiokarbaraidot kapunk, amelynek olvadáspontja 88-91 °C. A találmány szerint előállított (I) általános képletü vegyületekkel állatok, főképpen háziállatok és madarak (szárnyasok), például sertések, szarvasmarha, így borjú és baromfi, például csirke és pulyka fejlődési aránya és/vagy a takarmány hasznosítási aránya javítható, ha az állatoknak egy vagy több (I) általános képletű vegyületet beadunk. Ez a javulás az állatok fejlődési arányában azt jelenti, hogy például az eladásukhoz megkívánt súlyt rövidebb idő alatt érik el, mint ami általában szükséges vagy ugyanazon időtartam alatt nagyobb súlyt érnek el. Azt tapasztaltuk továbbá, hogy ha az állatoknak egy vagy több (I) általános képletü vegyületet beadunk, javul a takarmányhasznosítási arányuk, vagyis ez azt jelenti, hogy azoknak az állatoknak, amelyek egy vagy több (I) általános képletü vegyületet kapnak, kevesebb takarmányra van szüksége ahhoz, hogy egy bizonyos súlyt elérjenek, mint a hasonló állatoknak, amelyek azonban (I) általános képletü vegyületet nem kaptak. Ha baromfinak adunk be (I) általános képletü vegyületeket, úgy ez tojóképességüket is javítja. Az (I) általános képletü vegyületeket általában tervszerű étrendhez kapcsolva adagoljuk. A találmány tárgyát képezi továbbá 5 olyan készítmények előállítása, amelyek legalább egy (I) általános képletü vegyületet tartalmaznak, fiziológiásán ártalmatlan hordozóanyagokkal keverve, beleértve koncentrátumokat is, amelyek alkalmasak arra, hogy 10 állatoknak takarmányukhoz vagy ivóvizükhöz keverve beadjuk. A .fiziológiásán ártalmatlan hordozó' kifejezés alatt az állatra nem ártalmas hordozót értünk. A hordozó lehet szilárd, félig szilárd vagy folyékony. A készítik ményeket úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot a hordozóval alaposan diszpergáljuk, és ha szükséges, például ha a hordozó folyadék, így víz, amelyben a hatóanyag csak kevéssé oldódik, akkor emulgeáló-, diszpergáló-, szuszpendáló- vagy nedvesitőszereket is használunk. Előnyösek azok a szilárd vagy félig szilárd készítmények, amelyekben a hordozót legalább részben egy takarmány szolgáltatja, ^ vagyis egy olyan szerves vagy szervetlen anyag, amely az állat takarmányozására szolgál, tehát a hatóanyagot belekeverhetjük egy szilárd vagy félig szilárd takarmányba. A találmány szerint tehát a takarmány egy vagy több (I) általános képletű vegyület hatásos mennyiségét tartalmazza. A hatóanyagot a takarmányba bármely szokásos eljárással, így keveréssel, beleforgatással vagy őrléssel bekeverhetjük. A hordozó és a hatóanyag arányát változtatva különböző koncentrációjú készítményeket állíthatunk elő. A hatóanyagot a takarmányba bekeverhetjük porkoncentrátum alakjában is, amely tartalmazza a hatóig anyagot és egy szilárd, fiziológiásán ártalmatlan hordozót, például búzadarát, talkumot, kaolint vagy kalcium-karbonátot vagy egy diatómaföldet, Így kovaföldet vagy ezek keverékét. Az ilyan készítmények előállítása 45 ugyancsak a találmány oltalmi körébe tartozik. A készítmények tartalmazhatnak olyan szereket is, amelyek a hatóanyag tapadását a hordozóhoz elősegítik, így például szójaolajat. A takarmányhoz keverésük előtt a ható- 5Q anyaghoz vagy a hatóanyagot tartalmazó porhoz adhatunk egy vagy több fiziológiásán ártalmatlan nedvesítő- és/vagy diszpergálószert, például ß-naftalinszulfonsav és formaldehid kondenzációs terméket, nátrium-laurilgg szulfátot vagy polioxietilén (20-szorbitán-monooleátot. Alternatív módon úgy is eljárhatunk, hogy ha a hatóanyaghoz vagy porhoz nedvesítő-, szuszpendáló-, emulgeáló vagy diszpergálószert adunk, akkor az így kapott 60 készítményt vízzel keverjük és így a takarmányhoz adható stabil diszperziót készítünk. A hatóanyagot nedvesítő-, szuszpendáló-, diszpergáló- vagy emulgeálószerekkel és adott esetben fiziológiásán ártalmatlan hor- G5 dozóval együtt tartalmazó, a takarmányhoz adagolható készítmények előállítása ugyancsak a találmány tárgyát képezi. V 4 4
