190576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható rifampicin-származékok előállítására
18 190576 19 razin-l-il)-imino-metil]-l,4-dioxo-rif amicint, valamely, a reakcióban felszabaduló halogénhidrogénsav megkötésére alkalmas szer jelenlétében, egy RCOX általános képletü, ahol R jelentése a fenti, és X jelentése klóratom vagy brómatom, vegyűlettel reagáltatjuk, majd az Így kapott (III) általános képletü, ahol R jelentése a fenti, vegyületet aszkorbinsavval redukáljuk, és kívánt esetben olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése hidrogénatomtól eltérő, egy kapott (I) általános képletü vegyületet, melynél R jelentése a fenti, és Rí jelentése hidrogénatom, valamely, a reakcióban keletkező halogén-hidrogénsav megkötésére alkalmas szer jelenétében egy RiX' általános képletü, ahol Rí jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, és X’ jelentése klóratom vagy brómatom, vegyülettel acilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R jelentése metilcsoport, etilcsoport vagy etoxicsoport és Rí jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1, igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R jelentése metilcsoport vagy etilcsoport 5 és Rí jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 4. Eljárás intramuszkulárisan adagolható tó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet - ahol R és Rí jelentése az 1. igénypont szerinti - fagyasztva szárított vagy porított 15 formában szerelünk ki. 5. Eljárás cseppfolyós halmazállapotú gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet -20 ahol R és Rí jelentése az 1. igénypont szerinti -, valamint adott esetben egy antioxidánst, vízben vagy víz és valamely többértékü alifás alkohol elegyében, mint gyógyászat.ilag elfogadható oldószerben oldunk, majd 25 gyógyászati készítménnyé kiszereljük. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy antioxidánsként aszkorbinsavat alkalmazunk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás az- 30 j-al jellemezve, hogy a készítményt intramuszkulárisan adagolható formára készítjük ki. 2 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.783.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 11
