190566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxo-tiazolidin-2-ilidén-acetamid-származékok előállítására és eljárás ezeket tartalmazó, a központi idegrendszer betegségeinek kezelésére alkalmas készítmények előállítására
O 1905G6 3 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új (4-oxo-tiazolidin-2-ilidén)-acetamid-származékok - a képletben Rl jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatoinos alkil- vagy alkenilcsoport, fenil- vagy fenil-(1-4 szénaton>os)-alkilcsoport, Rz jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport vagy d i— ( 1—4 szénatonios)-alki)-amino-(l-4 szénatomos )alkilcsoport, X jelentése egy kémiai kötés vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoport, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkoxicsoport vagy alkil-merkaptocsoport, halogénatom, hidroxilcsoport, nitrocsoport, karboxilcsoport vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó (rövidszénláncú alkoxi)-karbonilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, és R7 jelentése hidrogénatomelóállitására. Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, ahol Rí jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil- vagy alkenil- vagy fenilcsoport vagy benzilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport vagy legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó di-(l-4 szénatomos)alkil-amino-(1-4 szénatomos)-alkilcsoport, X jelentése egy kémiai kötés vagy 1-3 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoport, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, metoxicsoport, etoxicsoport, inetil-mer kap tocsoport, etil-merkaptocsoport, fluoratom, klóratom, brómatom, jódatom, hid roxilcsopor t, nitrocsoport, karboxilcsoport vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó (rövidszénláncú alkoxi)-karbonilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport. Különösen előnyösek azok az (1) általános képletű vegyületek, ahol Rl jelentése hidrogénatom, inetil-, etil- vagy allilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, X egy kémiai kötés vagy etilidéncsoport, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, klóratom vagy brómatom, és R6 és R7 jelentése hidrogénatom. A találmány szerinti, az (I) általános képletű vegyületek előállítására irányuló eljárás abban áll, hogy a) valamely (11) általános képletű vegyületet, ahol R', R6 és R7 jelentése a fenti, és Y jelentése halogénatom, valamely (III) általános képletű vegyülettel, ahol R2, R3, R4, R5 és X jelentése a fenti, reagáltatunk, majd adott esetben a kapott terméket N-alkilezzük, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyüle-Let, ahol R3, R4, R5 és X jelentése a fenti, valamely (V) általános képletű tioglikolsav-észterrel, ahol R6 és R7 jelentése a fenti, és R8 jelentése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport, reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott (VI) általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, R4, R5, R6, R7 és X jelentése a fenti, N-alkilezzük, és az igy kapott (I) általános képletű vegyületet önmagában ismert módon elkülönitjük. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyászati hatóanyagok, amelyek szokatlanul széles antikonvulzív (görcsgátló) hatásspektrummal rendelkeznek, és amelyeket az élő szervezet jól tűr. E vegyületek különösen alkalmasak az epilepszia átfogó kezelésére. Az .epilepszia" elnevezés a központi idegrendszer olyan krónikus (tartós) betegségeinek gyűjtőneve, amelyek közös jellemzői az alkalomszerű rohamok; e rohamok során a normálistól eltérő motoros (mozgási) tünetek (.görcsök'), továbbá ugyancsak a normálistól eltérő érzékelési és pszichikai (lelki) tünetek jelentkeznek. Az epilepszia meglepően gyakori betegség, a népesség körülbelül 0,5%-a szenved ebben a betegségben. Az epilepszia egyes formáinak gyakori előfordulása miatt nagyon bonyolult gyógyszeres kezelésre van szükség, amely azért bonyolult, mert a kezelést gyakran különböző gyógyszerek egymás után való adagolásával kell végezni. Az epilepsziaellenes hatóanyagok kémiailag a legkülönbözőbb vegyületcsoportokba tartoznak. Vannak közöttük barbiturátok, pirimidonok, hidanloniok, oxazolidin-dionok, szukciniinidek, benzodiazepinek, imino-sítilbének és valproátok (propil-valeramid-származékok). E vegyületcsoportok jellemző képviselői a laboratóriumi állatkísérletekben mutatott hatásaik alapján a részleges (irányított), általános, időleges vagy izomgörcsökkel járó rohamok és eszméletvesztések kezelésére alkalmasak. Ebből következik, hogy egy olyan epilepsziaellenes hatóanyag volna ideális, amely a rohamok és eszméletvesztések valamennyi fajtáját kivédi, mégpedig nem-kívánatos mellékhatások fellépése nélkül. Az ismert epilepsziellenes szereknek az a hátránya, hogy gyakran nem képesek a roil 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
