190507. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált azetidinil-szulfonsav-származékok előállítására
1 190 507 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű azetidinil-szulfonsav-származékok — a képletben g R, (am ino-tiazelil)-Or( 1 -karboxi-( 14 szénatomos adk-1 -il)-oxi-imino]-acetil-, (amlno-tiazolil)-»-1-4 szénatomos alkoxi)-imino]-acetil-, a- [4- 14 szénatomos alkil)-2,3-dioxo-l-piperazini{/ -karbonil -amlno-fenü-acetil-, benziloxi-karbonil- vagy terc-butoxi-karbonil-csoport, és 10 Rj 14 szénatomos alkilcsoport vagy karbamoilcsoport -, valamint bázisokkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű vegyületet - Ra a fenti jelentésű és Aj t>enziloxi-karbonil- vagy terc-butoxi-karbonil-csoport, és a hidroxilcsoport adott esetben kilépő csoporttá, előnyösen metánszulfonQ-csoporttá alakított — vagy sóját ciklizáljuk, a kapott VII általános képletű vegyületről kívánt esetben az Aj csoportot eltávolítjuk, majd Rj-OH általános képletű karbonsavval — RÍ a fenti jelentésű - vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk, a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben bázissal alkotott sójává átalakítjuk. 2. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy sóját ~ Rj és R2 a fenti jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó : Himer Zoltán KÓDEX 6
