190504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált asz-triazin-származékok előállítására
190 504 2 megadott) adott esetben vízzel elegyedő oldószer jelenlétében, adott esetben melegítés közben, vízzel reagáltatunk, vagy b) valamely (111) általános képletű vegyületet (mely § képletben R,, R2, R3 és Z jelentése a fent megadott), adott esetben inert szerves oldószer jelenlétében, valamely (Vili) általános képletű savval (a képletben A' jelentése a fent megadott) reagáltatunk, vagy c) R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rj, R2, Z és A’ jelentése a fent megadott), valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R3, Z és A’ jelentése a fent megadott) valamely (VI) általános képletű ortoészterrel reagáltatunk (mely képletben Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és Ré jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport), majd a kapott (VII) általános képletű formiminoétert (mely képletben Rj, R5 és Z és A jelentése a fent megadott) inert szerves oldószerben ammóniával történő reagáltatással ciklizáljuk, vagy d) R3 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R,, R2, Z és A' jelentése a fent megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1( R2, Z és A' jelentése a fent megadott) 1-4 szénatomot tartalmazó alkálifém-alkoholáttal reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyidéiben az A aniont egy másik A- anionra lecserélünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a3) eljárás, azzal jellemezve, hogy vízelvonószerként valamely Lewis-savat alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Lewis-savként titán-tetrakloridot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a3) eljárás, azzal jellemezve, hogy vízelvonószerként foszfor-oxi-kloridot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárás és a 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50°C és 120°C kö2ötti hőmérsékleten végezzük el. 6. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás azzal Jellemezve, hogy a reakciót víz és acetonitril elegyében, 5-50°C-on végezzük el. 7) Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jeli emezve, hogy inert szerves oldószerként kis szénatomszámú alkanolt, előnyösen etanolt alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont b) változata vagy a 7. igénypo-it szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérsékleten hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jel lemezve, hogy a II) általános képletű foi mimino-éter és ammónia reakcióját kis szénatomszámú alkalnolban — előnyösen etanolban végezzük el. 10. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, azzal 20 Jeli emezve, hogy a (II) általános képletű vegyület és az alkálifém-alkoholát reakcióját az alkálifém-alkoholátnak megfelelő alkalnolban végezzük el. 11. Az 1. igénypont szerinti aj) a2), b) és c) eljárás l-(4-klor-fenil)-l-hidroxi-l,2-dihidro-asz-triazino[6.1-a]izokinolinium-etánszulfát előállítására, a z-25 z a 1 j e 11 emezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti a3), a2), b) és c) eljárás l-(4-klór-fenil)-1 -hidroxi-1,2-dihidro-asz-triazino[6,l-a]izokinolinium-klorid előállítására, azzal _ jellemezve, hogy a megfeleően szubsztituált 30 kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jeli emezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyület (ahol R3, R2, R3, Z és A' jelentése 35 az 1. igénypontban megadott) inert, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KODEX 7
