190491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás detoxikált endotoxin előállítására

1

190 491

2

6 fenti tengerimalac a fentivel megegyező méretű és típusú daganatában csak 50 pg RDE-t tartalmazó 0,4 ml olajos készítményt injekcióztunk, szintén közvetlenül a daganatos szövetbe. A három hónap elteltével egyik állatnál sem volt megállapítható a 5 daganatok visszafejlődése.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás endotoxin extraktumból tisztított, detoxikált endotoxin előállítására, amely nem tartalmaz kimutatható 2-keto-3-dezoxi-oktanátot 350 és 475 nmól/mg közötti foszfor- és 1700 és 2000 nmól/ mg zsírsavtartalomnál, azzal jellemezve, hogy 15

(1) az Enterobacteriaciae fajhoz tartozó mikroorganizmusokból előállított endotoxin extraktumot savval - előnyösen sósavval, kénsavval vagy triklórecetsavval - hidrolizáljuk,

(2) a hidrolizált terméket liofilizáljuk, 20

(3) a (2) szerint nyert nyers A lipidből először a zsírsavakat oldószerrel - előnyösen acetonnal — kioldjuk,

(4) a visszamaradó oldhatatlan terméket másodszor oldószerben - előnyösen metanollal, kloroformmal, vagy ezek elegyével - oldjuk,

(5) végül a kapott oldatot kromatografáló oszlopon átengedjük.

2. Az 1. igénypont szerinti (1) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciókat 90 °C és 130 °C közötti hőmérsékleten végezzük.

3. Eljárás gyógyászati hatású, elsősorban rákos daganatok elleni gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított tisztított, detoxikált endotoxint sejtfal-vázzal és gyógyászatilag elfogadható hordozóanyaggal kombinálva gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként olajemulziót használunk.

5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot max. 1500 mikrogramm és a sejtfal váz anyagot max. 4500 mikrogramm mennyiségben használjuk injekciónként.

Rajz nélkül

5