190445. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szalicilsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 445 oldószerelegyet használjuk, 20 ml-es frakciókat fogunk fel. A kapott cisz-vegyidet 128-130 °C-on, Na-sója 256-258 °C-on olvad, míg a transz-vegyület olvadáspontja 108-110 °C, Na-sójáé 250-252 *C. 5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű szalicilsav-szár- 10 mazékok - az (I) általános képletben W karboxilcsoportot vagy az alkoxirészben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoportot, R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Y 1-3 szénatomos alkiléncsoportot jelent, míg X jelentése (II) általános képletű piridinilcsoport vagy (III) általános képletű kinolinilcsoport, amely csoportokban A jelentése a nitrogénatomján át kapcsolódó, adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 4-8 szénatomos alkilén-iminocsoport és fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) (IV) általános képletű amino-vegyületeket - a 25 (IV) általános képletben R*,Y és W jelentése a fenti- (V) általános képletű karbonsavval - az (V) általános képletben X jelentése a fenti - vagy annak adott esetben in situ képzett reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy 30 b) (IV) általános képletű amino-vegyületeket - a (IV) általános képletben R1 és Y jelentése a fenti és W az alkoxirészben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoportot jelent - (VI) általános képletű karbonsavval vagy annak adott eset- 35 ben in situ képzett reakcióképes származékával vagy (VII) általános képletű karbonsavval vagy annak adott esetben in situ képzett reakcióképes származékával - a (VI) és (VII) általános képletben B jelentése halogénatom - reagáltatunk és a kapott 40 vegyületet H—A képletű vegyülettel - ahol A jelentése a fenti - reagáltatjuk, majd az a)-b) eljárások szerint kapott vegyületet adott esetben észterezéssel vagy átészterezéssel W helyén alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó vegyületekké alakítjuk vagy szabad savvá hidrolizáljuk vagy bázissal vagy savval fiziológiailag elfogadható sóvá alakítjuk, 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyűletek és sóik előállítására, amelyekben W jelentése karboxilcsoport, vagy az alkoxirészben 1 vagy 2 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilcsoport, R1 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent és Y jelentése —CH2CH2-csoport, míg X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - azzal jellemezve, hogy a) olyan (IV) általános képletű amint, amelyben R\ Y és W jelentése a fenti, (V) általános képletű karbonsavval vagy reakcióképes származékával - az (V) általános képletben X jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy h) olyan (IV) általános képletű amin-vegyületet, amelyben R1 és Y jelentése a fenti, míg W metoxikarbonil- vagy etoxikarbonilcsoportot jelent, (VI) általános képletű karbonsavval vagy reakcióképes származékával vagy (VII) általános képletű karbonsavval vagy annak reakcióképes származékával - a (VI) és (VII) általános képletekben B jelentése halogénatom - reagáltatunk, majd a kapott vegyületet A—H általános képletű vegyülettel - ahol A jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - reagáltatjuk, majd az a) vagy b) szerint kapott terméket kívánt esetben észterezéssel vagy átészterezéssel W helyén alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk vagy szabad savvá hidrolizáljuk vagy fiziológiailag elfogadható sóvá alakítjuk. 3. Eljárás vércukorszint-csökkentő, a Diabetes mellitus orális kezeléséhez alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállitott (I) általános képletű szalicilsav-származékokat - az (I) általános képletben W, R1, Y és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyszeriparban szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878143/09) 88-0980 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 5
