190442. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-karbonsav-származékok előállítására
1 190 442 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új cefem-származékok és fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására - az (I) 5 általános képletben R2 jelentése —COOK, —COOH, —CN, —CONH2 képletű csoport vagy az alkilrészben \-A szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport, 3-7 szénatomos karboxil-cikloalkilcsoport q vagy karboxil-fenil-csoport, n és 1 jelentése 0 vagy 1 és A jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, 1-4 szénatomos alkenilénoxicsoport vagy 1-4 szénatomos alkilénoxicsoport, míg ■> 5 B jelentése m), n), o), p), q), r), s) vagy t) képletű csoport vagy piridiniumcsoport, amely 1-4 szénatomos alkil- vagy Hidroxialkilcsoporttal, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, halogénatommal, szulfonil-(C, 4)-alkil-kálium- 20 sóval, benzilcsoporttal, alkilrészenként 1-4 szénatomot tartalmazó hidroxi-alkil-alkoxialkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkenilcsoporttal, benzoil-, ciklopenteno-, ciklopropilcsoporttal, alkilrészenként 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilal- 25 kilcsoporttal, u), v), y), x), z) vagy a képletű csoporttal, merkapto-, 1-4 szénatomos merkaptoalkilcsoporttal, alkilrészenként 1-4 szénatomot tartalmazó alkilszulfinilalkil- vagy alkilszulfonilalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal vagy piridilcsoporttal 30 szubsztituált, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyület - a képletben A, 1 és n jelentése a fenti és R2 jelentése alkoxikarbonilcsoport, karbamoilcsoport vagy —COOK képletű csoport - 35 R® jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport, R7 jelentése az (I) általános képletnél B jelentésében megadott piridiniumcsoportnak megfelelő piridinium-származékokkal helyettesíthető csoport és R8 hidrogénatomot vagy alkálifém-, alkáliföldfém- vagy ammónium-egyenértéket jelent -valamely, az (I) általános képletben B jelentésére megadott piridiniumcsoportnak megfelelő piridinszármazékkal reagáltatunk, majd az R® védöcsoportot lehasítjuk, vagy b) egy (III) általános képletű 7-amino-cefem-4- karbonsav-származékot - a (III) általános képletben B jelentése a fenti - vagy annak savaddíciós sóját valamely (IV) általános képletű 2-(2-aminotiazol-4-il)-2-szin-oximino-ecetsavval - a (IV) általános képletben R2, A, n és Re jelentése a fenti - vagy e vegyületek reakcióképes származékával reagáltatjuk, majd a) az adott esetben jelenlévő védőcsoportot lehasítjuk, végül ß) kívánt esetben a kapott termékből fiziológiailag elfogadható savaddiciós sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az a) eljárás szerinti nukleofil helyettesítést semleges só ionok, előnyösen jodid- vagy tiocianátionok jelenlétében végezzük. 3. Eljárás baktériumok okozta fertőzések elleni gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. vagy 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal önmagában ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3 oldal rajz 12
