190437. lajstromszámú szabadalom • Eljárás linkomicin és klindamicin-származékok előállítására
1 190 437 2 alapján számítunk ki. Az adagolási egység tartalmazza ezenkívül a szükséges gyógyászati hígítószereket vagy hordozóanyagokat. Az adagolási formát az alkalmazott hatóanyag jellemzője és az elér- 5 ni kívánt gyógyhatás, valamint a hatóanyagnak a kompozíciókká való alakíthatósága határozza meg. A találmány szerinti megfelelő adagolási formaegységek a tabletták, kapszulák, pasztillák, kúpok, porok, granulátumok, ostyák, kapszulák, ampullák, fiolák valamint ezeknek a különálló többszörösei. A találmány szerinti vegyületeken kívül á készítmények tartalmazhatnak más hatóanyagokat is a tulajdonságok előnyös kombinációjának elérése 15 céljából. Ilyen kombinációk hatóanyagai lehetnek antibiotikumok, mint szpektinomicin, kloramfenikol, novobiocin, dihidronovobiocin, tetraciklinek (például tetraciklin, oxitetraciklin és klór-tetraciklin), penicillinek, eritromicin, kanamicin, sztrepto- :,Q micin, neomicin, polimixin, bacitracin, nisztatin, filipin, fumagilin és endomicin Ezeknek a hatóanyagoknak az alkalmazásával szélesítjük a kompozíciók bakteriális spektrumát valamint szinergetikus hatást érünk el különböző baktériumokkal ^ szemben. Ugyancsak alkalmazhatók a találmány szerinti hatóanyagok mellett gyulladásgátló hatású szteroidok, mint hidrokortizon, prednizolon, 6-ametil-prednizolon, és 6-a-fluor-prednizolon ; fájdalomcsillapítók, mint aszpirin, nátrium-szalicilát(acetil-szalicilsav)-anhidrid, N-acetil-p-aminofenil és szalicilamid; antihisztamin hatású vegyületek, mint klór-feniramin, maleát, difenil-hidramin, prometazin és piratilazin szulfanilid típusú hatóanyagok, mint szulfadiazin, szulfametazin, szulfamerazinszulfacetamid, szulfadimetiloxazol, szulfametizol; gombaölö hatóanyagok, mint undecilénsav, nátrium-propionát, szalicilanilid, nátrium-kaprilát és hexetidin; valamint vitaminok. A hatóanyag adagolása függ az adagolás módjátói, a páciens életkorától, súlyától és állapotától és a kezelt betegségtől. A kompozíciók általában 15 -500 mg, napi 1-4 alkalommal (6 óránként) történő adagolás esetén hatásosak. Gyermekeknél az adag 15-30 mg/kg/nap 6 óránként. A hatóanyagot a megfelelő gyógyászati segédanyagokkal, az ada- *5 golás módjának megfelelő adagolási egységgé alakítjuk. Az adagolási egységek a találmány szerint előnyösen 15, 30, 50, 125, 250 és 500 mg hatóanyagot tartalmaznak szisztemikus, 0,25, 0,5, 1, 2 és 5% hatóanyagot helyi és 5-65 súly/térf% hatóanyagot ï0 parenterális kezelés esetén. A hatóanyagot és az adalékokat tartalmazó kompozíciók adagolását a komponensek szükséges adagolásának figyelembevételével határozzuk meg. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése az (a) általános képletű csoport - ahol X jelentése metil-1-tio-a-linkozaminid-, metil- 7(S)-7-dezoxi-7-hidroxi-1 -tio-a-linkozaminid- vagy metil-7(S)-7-dezoxi-7-klór-l-tio-a-linkozaminid-csoport - azzal a kikötéssel, hogy ha R, jelentése hidrogénatom, akkor R2 2-, 3- vagy 4-helyzetű, ha R, jelentése hidrogénatomtól eltérő és nem 5-helyzetű, akkor R2 2- vagy 3-helyzetű, és ha R, jelentése hidrogénatomtól eltérő és 5-helyzetű, akkor R2 2-, 3-, 4- vagy 6-helyzetű - valamint gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen (II) általános képletű vegyületet - a képletben R, jelentése a már megadott - metil-l-tio-a-linkozaminiddel, 7(S)-7- dezoxi-7-hidroxi-1 -tio-a-linkozaminiddel vagy metil-7(S)-7-dezoxi-7-klór- 1-tio-a-linkozaminiddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1979. 11. 23.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése az (a) általános képletű csoport - ahol X jelentése metil-1-tio-a-linkozaminid-, metil- 7(S)-7-dezoxi-7-hidroxi-l-tio-a-linkozaminid- vagy metil-7(S)-7-dezoxi-7-klór-l-tio-a-linkozaminidcsoport - valamint gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen (II) általános képletű vegyületet - a képletben R, jelentése a már megadott - metil-l-tio-a-linkozaminiddel, 7(S)-7-dezoxi-7- hidroxi-1-tio-a-linkozaminiddel vagy metil-7(S)-7- dezoxi-7-klór-1 -tio-a-linkozaminiddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. 05. 19.) 3. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállitott (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal gyógyszerkényítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. 11.23.) 4. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 05. 19.) 5 oldal rajz 6
