190412. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-dihidro-6-(helyettesített)-fenil-3-(2H)-piridazinon-származékok és 6-(helyettesített)-fenil-3(2H)-piridazinon-származékok előállítására
1 .190 412 _ 2 karbonil-diimidazoHal reagáltatunk és a kapott izotiocianátot aminoacetaldehiddel vagy annak acetáljával 2-merkapto-imidazol-származékká alakítjuk, ezt CHjJ-dal kezeljük, majd a kapott metiltio-vegyületet kívánt esetben metil-szulfinil-, illetve metil-szulfonil-vegyületté oxidáljuk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására ahol----------------jelentése a tárgyi körben megadott, Rj jelentése a tárgyi körben megadott, A olyan (d) általános képletű csoportot képvisel, melynél X = L = Z = CH vagy L = Z = N és X = CH egy megfelelő amino-fenil-piridazinont diformil-hidrazinnal (amennyiben L = Z = N és X = CH), illetve dimetoxi-tetrahidrofuránnal (amennyiben X = Z = CH) reagáltatunk, és kívánt esetben az a), b) vagy c) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében----------és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, és A jelentése imidazol-l-il-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. 09. 17.). 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, és A jelentése benzimidazol-l-il-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.). 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás (XI) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 27.). 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás (XII) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben X, L, Z és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 27.). 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás (\lll) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és A jelentése benzimidazol-l-il-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás (XVI) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás (XVII) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben Z, L, X és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelj kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás (XV1I1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4,5-dihidro-6-[4-(4,5,6,7-tetrahidro-lH-benzimidazo!-l-il)fenil] 3(2H)-pírídazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 12. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4,5-dihidro-6-- 3-( 1 H-imidazol-1 -il)-fenil]-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 13 Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4,5-dihidro-6-[4-(l H-l ,2,4-triazol-1 -il)-fenil]-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982 07. 27.) 14 Az 1. igénypont szerinti c) eljárás 4,5-dihidro-6- [4-( 1 H-1,2,4-triazol-4-il)-fenil]-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 15. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás 4,5-dihidro- 6-[4-( 1 H-pirrol-1 -il)-fenil]-3(2H)-piridazinon előá1 lítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) IC Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4,5-dihidro-6-[4-( 1 H-imidazol-1 -il)-fenil]-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1981. 09. 17.) P. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4,5-dihidrc -6-[4-( 1 H-imidazol-1 -il)-fenil]-5-metil-4(2H)piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. 09. 17.) 18. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4,5-dihidro-6-[4-(lH-benzimidazol-l-il)-fenil]-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség 1982. 07. 27.) 19. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4,5-dihidrc -6-[4-(4-hidroximetil-1 H-imidazol-1 -il)-fenil]-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 20. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4,5-dihidro 6-[4-(2-metiltio-1 H-imidazol-1 -il)-fenil]-3(2H)piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 21. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4,5-dihidrc >-6-[4-(2-metilszulfinil-1 H-imidazol-1 -il)-fenil]-3(2H)-píridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 07. 27.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
