190394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino- és 7-ftálimido-3-metil-3-cefem vegyületek előállítására

1

190 394

2

4. példa

A 3. példában leírt 7-ftálimido-3-metil-3-cefém-4-karbonsav előállítását megismételjük a bór-trifluorid-éterát hozzáadása közben a belső hőmérsékletet nem szabályozva. Hőfejlődés miatt a reakcióelegy hőmérséklete szobahőmérsékletről 35 °C-ra emelkedett. A kapott termék kitermelése és tisztasága hasonló volt a 3. példa során nyert termékével.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (II) általános képletű 3-metil-3-cefem- 4-karbonsav-származékok előállítására, ahol 15 R amino- vagy ftálímido-csoport, azzal jellemezve,

hogy (I) általános képletű 3-acetoxi-metil-3-cefem-4-karbonsav-származékot, ahol R a fenti, 1,5-nél kisebb pKa értékű szerves sav, valamint Lewis-sav jelenlétében 20-100 °C közötti hőmérsékleten tri(1-6 szénatomos)-aikil-szilánnal kezelünk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése amino-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R a

10 fenti.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Lewis-savként bór-trifluoridot használunk.

^ Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves savként trifluorecetsavat használunk.

20

3 oldal rajz

4