190393. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergot alkaloidot tartalmazó lágy zselatin kapszula előállítására
1 190 393 2 D. Ergoloid-mezilát (mg) 1,0 aszkorbinsav (mg) 3,0 propilénglikol (ml) 0,02 PEG 400 (ml) 0,2 E. Ergoloid-mezilát (mg) 1,0 aszkorbinsav (mg) 7,0 propilénglikol (ml) 0,05 PEG 400 (ml) 0,5 F. Ergoloid-mezilát (g) 1,5 Solulan C-24 (g) 37,5 PEG 300 (ml) 75,0 G. Ergoloid-mezilát (g) 1,5 Solulan C-24 (g) 37,5 PEG 300 (ml) 75,0 aszkorbinsav (g) 2,0 H. Ergoloid-mezilát (g) 0,5 Solulan C-24 (g) 37,5 PEG 300 (ml) 75,0 I. Ergoloid-mezilát (g) 0,5 Solulan C-24 (g) 37,5 PEG 300 (ml) 75,0 aszkorbinsav (g) 2,0 Az előzőkben ismertetett készítményekben az ergoloid-mezilátot az I általános képletű vegyületek bármelyikének egyenértéknyi mennyiségével helyettesíthetjük. Solulan C-24 = polietilénglikol-(24)-koleszteriléter Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás ergot-alkaloidot tartalmazó, folyadéktöltésű stabil lágy zselatin kapszulák előállítására, azzal jellemezve, hogy I általános képletű ergotalkaloidot - a képletben R, hidrogén- vagy halogénatom, R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rj izopropil-, szek-butil-, izobutil- vagy benzilcsoport, R4 metil-, etil- vagy izopropilcsoport, Rs hidrogénatom és R6 hidrogénatom vagy metoxicsoport vagy Rs és R6 együtt egy további kötést alkotnak - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját vagy keveréküket polietilénglikolban, propilénglikolban vagy polietilénglikol-szteril-éterben, illetve elegyükben - adott esetben aszkorbinsavval együtt - oldjuk és a folyékony oldatot 72 órán belül lágy zselatin kapszulákba töltjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemez- 5 ve, hogy az oldatot elkészítése után 24 órán belül lágy zselatin kapszulákba töltjük. 3. Az 1, vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy ergot-alkaloidként ko-dergokrint alkalmazunk. 10 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerint eljárás azzal jellemezve, hogy ergot-alkaloidként dihidroergotamint alkalmazunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy ergot-alkaloidként brómkriptint 15 alkalmazunk. 6. Az I. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy mindegyik kapszulába 0,5-6 mg ko-dergokrin-mezilátot tartalmazó oldatot töltünk. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal 20 jellemezve, hogy mindegyik kapszulába 0,5-3 mg dihidroergotamin-mezilátot tartalmazó oldatot töltünk. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy mindegyik kapszulába 1-3 mg 25 brómkriptin-mezilátot tartalmazó oldatot töltünk. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az oldathoz 0,5-15 s/tf. százalék aszkorbinsavat adunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemez-30 ve, hogy az oldathoz 1,5 s/tf. százalék aszkorbinsavat adunk. 11. A 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az ergot-alkaloidot polietilénglikolban oldjuk. 35 12. A 11. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 200-600 átlagos molekulasúlyú polietilénglikolt alkalmazunk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 400 átlagos molekulasúlyú polietilén-40 glikolt alkalmazunk. 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az ergot-alkaloidot propilénglikolban oldjuk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás azzal jelle-45 mezve, hogy 10 tf. százalék propilénglikolt alkalmazunk. 16. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az ergot-alkaloidot polietilénglikoI-(24)-koleszteril-éterben oldjuk. 50 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Htmer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878125/09) 88-0980 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 5
