190356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben jól oldódó szteroid-gamma-ciklodextrin zárványkomplexek előállítására
1 190 356 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a vízben rosszul oldódó 9a-fluor-11 P, 17,21 -trihidroxi-16a-metil-pregna-1,4-dién-3,20-dion, 1 lß, 17,21-trihidroxi-pregn-4-én-3,20- 5 dion, 17ß-hidroxi-17-metil-androszt-4-én-3-on, 17ß-hidroxi-ösztr-4-0n-3-on, 3-hidroxi-ösztra- 1,3,5( 10)-trién-17-on, 11 ß, 17,21 -trihidroxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion, pregn-4-én-3,20-dion, 17-hidroxi-7a-merkapto-3-oxo-17a-pregn-4-én-karboxil- 10 sav-y-lakton-7-acetát, 9a-fluor-11 ß, 16a, 17,21 -tetrahidroxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion vízben jól oldódó y-ciklodextrin zárványkomplexének előállítására, azzal jellemezve, hogy a komplexbe zárni kívánt szteroid valamely 1-2 szénatomos alkanollal 15 képezett oldatát, és a y-ciklodextrin vizes oldatát az alkalmazott alkanol forráspontjánál alacsonyabb hőmérsékleten elegyítjük, majd a kapott homogén oldatból a keletkezett szteroid-y-ciklodextrinzárványkomplexet kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1-2 szénatomos alkanolként etanolt alkalmazunk. 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkanolos szteroid- 25 oldat és a vizes y-ciklodextrin-oldat elegyítését 50-70 °C-on végezzük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkanolos szteroid-oldat és vizes yciklodextrin-oldat elegyítését 60 °C-on végezzük. 30 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a keletkezett komplexet a reakcióelegy lehűtésével és szűréssel nyerjük ki. 6. Az 1.-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a keletkezett komplexet 35 a reakcióelegy fagyasztva-szárításával nyerjük ki. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás 1 : 2 szteroid-y-ciklodextrin mólarányú komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy a szteroid 1 móljára számolva 2 mól y-ciklodextrint alkalmazunk. 8. Az 1.-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 1 : 3 szteroid-y-ciklodextrin mólarányú komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy a szteroid 1 móljára számolva 3 mól y-ciklodextrint alkalma- 45 zunk. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás 17-hidroxi-7a-merkapto-3-oxo-17a-pregn-4-én-karboxilsav-y-lakton-y-ciklodextrin komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy szteroidként 50 17-hidroxi-7a-merkapto-3-oxo-17a-pregn-4-énkarboxilsav-y-laktont alkalmazunk. 10. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 11 ß, 17,21 -trihidroxi-pregna-1,4-dién-3,20-dion-y-ciklodextrin komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy szteroidként 1 lß, 17,21-trihidroxipregna-l,4-dién-3,20-diont alkalmazunk. 11. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 9a-fluor-l lß, 17,21-trihidroxi-16a-metil-pregna-l,4-dién-3,20-dion-y-ciklodextrin komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy szteroidként 9afluor-11 ß, 17,21 -trihidroxi-16a-metil-pregna-1,4- dién-3,20-diont alkalmazunk. 12. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 17ß-hidroxi-17-metil-androszt-4-én-3-on-yciklodextrin komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy szteroidként 17ß-hidroxi-17-metilandroszt-4-én-3-ont alkalmazunk. 13. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 11 ß, 17,21 -trihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion-yciklodextrin komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy szteroidként 11 ß, 17,21-trihidroxi-pregn-4- én-3,20-diont alkalmazunk. 14. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás pregn-4-én-3,20-dion-y-ciklodextrin komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy szteroidként preg-4-én-3,20-diont alkalmazunk. 15. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 17ß-hidroxi-ösztr-4-0n-3-on-y-ciklodextrin komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy szteroidként 17ß-hidroxi-ösztr-4-0n-3-ont alkalmazunk. 16. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 3-hidroxi-ösztra-1,3,5,( 10)-trién-17-on-yciklodextrin komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy szteroidként 3-hidroxi-ösztra-1,3,5,(10)trién-17-ont alkalmazunk. 17. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 9a-fluor-11 ß, 16a, 17,21 -tetrahidroxi-pregnal,4-dién-3,20-dion-y-ciklodextrin komplex előállítására, azzaljellemezve, hogy szteroidként 9a-fluor-11 p, 16a, 17,21 -tetrahidroxi-pregna-1,4-dién-3,20- diont alkalmazunk. 18. Eljárás vizes közegből jól felszívódó, szteroid hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1.-17. igénypontok bármelyike szerint előállított szteroidy-ciklodextrin komplexet a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő, hígító, íz, illat, pH, ozmózis nyomás beállító, és egyéb formulázási segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé készítünk ki. Rajz nélkül 7
