190356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben jól oldódó szteroid-gamma-ciklodextrin zárványkomplexek előállítására
190 356 2 agram csúcsok, amelyek eltérnek a mechanikus keveréknél kapottól: 20=6,9, 13,1, 15,8 11. példa 1 : 2 Mólarányú triamcinolon bázis-y-ciklodextrin komplex Mindenben a 3. példában megadottak szerint járunk el azzal az eltéréssel, hogy 1498 mg (0,997 mmól), 13,6% vizet tartalmazó y-ciklodextrinből és 213 mg (0,49 mmól) triamcinolon bázisból indulunk ki. így 1247 mg 13,9% triamcinolon bázist tartalmazó cím szerinti komplexet kapunk. Az elméleti triamcinolon bázis-tartalom 14,39%. A triamcinolon bázisra vonatkoztatott kitermelés 81,4%. A komplexre jellemző röntgendiffrakciós pordiagram csúcsok, amelyek eltérnek a mechanikus keveréknél kapottól: 20 = 7,5, 12,1, 15,9 12. példa 25 mg spironolaktont tartalmazó tabletta Önmagában ismert módon tablettákat készítünk az alábbi összetétellel : 200 mg, az 1. példa szerint készített spironolakton-y-ciklodextrin komplex, 60 mg laktóz, 29 mg burgonyakeményítő, 9 mg talkum, 2 mg magnézium-sztearát. Az egyes tabletták súlya 300 mg. 13. példa 10 mg hidrokortizont tartalmazó tabletta Önmagában ismert módon száraz granulálási eljárással tablettákat készítünk az alábbi összetétellel: 85 mg, a 7. példa szerint készített hidrokortizon-y-ciklodextrin komplex, 20 mg karboxi-metil-keményítő, 135 mg mikrokristályos cellulóz, 3 mg sztearinsav, 7 mg talkum. Az egyes tabletták súlya 250 mg. 14. példa 1,5 mg őszt ront tartalmazó tabletta Önmagában ismert eljárással tablettákat készítünk az alábbi összetétellel: 16 mg, a 10. példa szerint készített ösztron-yciklodextrin komplex, 120 mg mikrokristályos cellulóz, 34 mg keményítő, 3 mg sztearinsav, 2 mg kolloid kovasav, 5 mg vinil-pirrolidin - vinil-acetát kopolimerizátum. A tabletták súlya 180 mg. 15. példa 5 mg prednizolont tartalmazó tabletta Önmagában ismert eljárással tablettákat készítünk az alábbi összetétellel : 45 mg, a 3. példa szerint készített prednizolony-ciklodextrin komplex, 120 mg mikrokristályos cellulóz, 31,5 mg keményítő, 1,5 mg kolloidális kovasav, 2 mg magnézium-sztearát. A tab etták súlya 200 mg. 16. példa 0,5% -os prednizolon kenőcs 4.111 ; FoNo V. szerinti, 6% lanakolt, 3% cetilsztearila koholt és 12% szemészeti fehér vazelint tartalma ;ó „Unguentum simplex” kenőcs alapmasszáh tz 0,223 ;, a 3. példa szerint készített prednizolony-ciklodt xtrin komplexet keverünk, és a keveréket egyenletesen eldolgozzuk. 17. példa 1%-os hidrokortizon kenőcs 4,576 g FoNo V. szerinti „Unguentum simplex” alapkenőcshöz 0,424 g, a 7. példa szerint készített hidrokortizon-y-ciklodextrin komplexet keverünk, és jól eldolgozzuk a keveréket. 18. példa 0,5%-os hidrokortizon szemkenőcs 4,778 g FoNo V. szerinti, 5% lanakolt, 25% folyékony paraffint és 70% szemészeti vazelint tartalmazó „Oculentum simplex” alapkenőcshöz 0,212 g, a 7. példa szerint készített hidrokortizon-y-ciklodextrin komplexet és 0,01 g kloramfenikolt adunk, és a keveréket homogénre eldolgozzuk. 19. példa 0,5 mg-os vizes dexamethason injekció Injekciós oldatot készítünk az alábbi összetétellel: 47,2 mg, a 4. példa szerint készített dexametfiason-y-ciklodextrin komplex 21,0 g nátrium-klorid, pirogén mentes, injekció készítésére alkalmas desztillált víz ad 3 ml. A desztillált vízben először a nátrium-kloridot, majd a komplexet oldjuk, az oldatot szűrjük és ampullába töltjük. Leforrasztás után 120°C-on 20 percig sterilizáljuk autoklávban. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
