190216. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo-[2,3-a]-kinolizin-származékok előállítására
1 190 2 ! 6 2 racém vagy optikailag aktív XI általános képletü halogén-homo-eburnán-oximot - mely képletben l< ' jelentése a lenti és X jelentése halogénatom - vagy sóját, amennyiben R1 és R2 jelentése a/onos, közvetlenül, vagy a valamely R2-OH általános képletü alkanollal mely képletben R2 jelentése a fenti valamely R2-OMe általános képletü alkanolát - mely képletben R2 és Me jelentése a fenti jelenlétében végzett reakció után kapott VIII általános képletü incjolo[2,3-a]kinolizin-származékot - mely képletben Rí, R3 és tí jelentése a fenti, Y1 és Y2 jelentése együtt NOH képletü csoport, m értéke 1 és n értéke 0 vagy sóját kívánt esetben katalizátor jelenlétében valamely R'-OMe általános képletü alkanoláltal mely képletben R1 és Me jelentése a fenti reagál ta tjük és kívánt esetben az. a)-d) eljárásváltozatok bármelyikével kapott VIII általános képletü vegyületeket savaddíciós sóvá alakítjuk, mimellett a sóképzést kívánt esetben az eljárás bármely közbenső r lépésében végrehajthatjuk. J 2. Az 1. igénypont szerinti a) és d) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként valamilyen egyvegyértékű réziont tartalmazó sót használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosí- 10 tási módja azzal jellemezve, hogy a telítést valamilyen kémiai redukálószerrel, előnyösen fémhidriddel vagy katalitikusán aktivált hidrogénnel végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganalosi- 15 tási módja azzal jellemezve, hogy a 12-epimerelegy szétválasztását preparativ rétegkromatográfiás úton végezzük. 3 oldal rajz