190169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-hidroxi-2H-1,2- benzotiazin- 3-karboxamid- 1,1,-dioxidok előállítására
1 190 169 2 fém-hidroxidokat, -karbonátokat, -alkoholátokat vagy tercier aminokat alkalmazunk vizes, alkoholos vagy vizes-alkoholos közegben, vagy alkálifémvagy alkáliföldfém-hidrideket aprotikus szerves oldószerekben; továbbá alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátok használatánál oldószerként alifás ketonokat is használhatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy ha a (II) általános képletű vegyület képletében X amino-, 1-8 szénatomos alkil-amino-, 3-10 szénatomos cikloalkil-amino-, összesen 7-10 szénatomos fenil-alkil-amino- vagy anilinocsoportot jelent, a reakciót xilolban, forrásponti hőmérsékleten végezzük, és a reakcióelegyhez katalitikus mennyiségű p-toluolszulfonsavat adunk. 4. Az l. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás N-(6-klór-pirazin-2-il)-4-hidroxi-2-metil-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxid és szervetlen vagy szerves bázisokkal képzett, fiziológiásán elviselhető sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) olyan (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj hidrogénatom, R2 metilcsoport és X jelentése a fenti, 2-amino-6-klór-pirazinnal reagáltatunk, vagy b) olyan (IV) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, hidrogénatom, metil-halogeniddel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet szervetlen vagy szerves bázissal sójává 5 átalakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az (I) általános képletű 4-hidroxi-2H-l,2-benzotiazin- 3-karboxamid-1,1 -dioxid-származékok nátriumsói előállítására, - a képletben R, és R2 az 1. igény-10 pontban megadott - azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet nátriumsójává átalakítjuk. 6. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű 15 &-hidroxi-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-1,1-dioxid-származékot vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott fiziológiásán elviselhető sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a) vagy b) 20 eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - Rj és R2 az 1. igénypontban megadott - vagy sóját a gyógyszerkészitésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 1 oldal raj; Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878130/09) 88-0980 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 9
