190105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolil-metilén-ergolin származékok és savaddíciós sóik előállítására
? 190105 8 injekció, stb. formájában gyógyszerré alakítunk. I. táblázat A találmány szerinti vegyületek prosztaglan- 5 din Fiaira (PGFiaifa) gátló hatása in vitro izolált patkányuteruson Módszer: 1.) Gaddum, J.H. and Hammed, K.A.: Brit. J. Pharmacol. 9 240 (1954) 2.) Arunlakshana, O. and Schild, H.O.: Brit. J. Pharmacol. 14, 48- -58 (1959) Vegyület (a példa száma) %-os gátlás 10-* g/ml koncentrációban l,4xl0-7 M/ml PGFiaifa— val szemben 1. 70 2. 58 3. 40 6. 77 7. 40 8. 46 9. 18 16. 44 17. 66 18. 80 II. táblázat Az I általános képletű pirazolvegyületek antiprosztaglandin (PGFiaifa antagoniste) hatása in situ uretán (1,2 g/kg iv.) narkózisban lévő nyulakon Módszer: 1.) D.F. Hawkins: Agents Acting on the Uterus In: Evaluation of Drug Activiti- 25 es: Pharmacometrics. Edited by dr. R. Laurence and A.L. Bacharach. Academic Press, London, 680. oldal 2.) Cushny, A.R.: J. Physiol. 35, 1 (1906) Vegyület (a példa száma) Állatszám n Dózis mg/kg intraduodenális Gátlás X Hatás-idó tartam perc 1. 12 0.3 38 >180 5 1.0 49 >180 1. hidrogén-fu marét 12 3.0 63 >180 9. 7 3.0 58 >180 9 10.0 68 >180 16. 6 10.0 55 120 6 20.0 77 >150 17. 3 20.0 42 90 18. 3 20.0 72 120 PGFiaifa standard dózisa: 6,25 gamma/kg iv. 50 3. >100 >100 III. táblázat 4. >100 >100 Az I általános képletű pirazolvegyületek akut 6. >100 >100 toxicitása CFLP törzsű egereken 7. >100 >100 55 8. >100 >100 Módszer: Litchfield-Wilcoxon-féle probit ana-9. >100 >100 lízis 10. >200 1000 (J. Pharm. Exp. Ther. 96, 99 (1949) 11. >100 >100 12. >100 >100 Vegyület LDso mg/kg 60 13. >100 >100 (a példa ip. po. 16. >100 >100 száma) 17. >100 >100 18. >100 >100 1. >100 2450 2. >100 >100 65 5
