190083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapenem-vázat tartalmazó antibiotikumok előállítására
10 190083 11 helyettesitö(k) az a)ábbi(ak) lehet(nek): halogénatom (klór-, bróm- vagy fluoraloin), hidroxilcsoport, -OK1 általános képletü alkoxicsoport vagy ariloxicsopurt, -0-C0-NR1K2 általános képletü karbamoiloxicsoport, -CO-NR1RZ általános képletü karbamoilcsoport, -NR'R2 általános képletü aminocsoport,-C( = NRM-NRiR2 általános képletü ainidinocsoport, R1 csoport, nitrocsoport, -NMR'Ja általános képletü, háromszorosan helyettesitett ammóniumcsoport, ahol az R1 csoportok jelentése egymástól független, -C(RM=N0R2 általános képletü oximinocsoport, -SR1 általános képletü alkilmerkapto- vagy arilmerkaptocsoport, -S02NR1R2 általános képletü szu Ifonamidocso port, -NH-CO-NRtR2 általános képletü ureidocsoport, R1- -CO-NR2- általános képletü amido csoport, karboxilcsoport, -CO2R1 általános képletü észtercsoport, -CO-R1 általános képletü acilcsoport, -O-CO-R1 általános képletü aciloxi-csoport, merkaptocsoport, -SO-R1 általános képletü alkil-szulfinil-csoport vagy aril-szulfinil-csoport, -SO2-R1 általános képletü alkil-szulfonil-csoport vagy aril-szulfonil-csoport, továbbá cianocsoport vagy azidocsoport, ahol a fenti R6, R7 és Rs csoportok helyettesítőiben szereplő R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, alkenilcsoport vagy alkinilcsoport; cikloalkilcsoport, cikloalkilcsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy alkilcsoporttal helyettesített cikloalkilcsoport, ahol a cikloalkilgyürü 3-6 szénatomot tartalmazhat, és az alkilrészben 1-6 szénatom lehet; arilcsoport, mint például fenilcsoport; aralkilcsoport, aralkenilcsoport vagy aralkinilcsoport, ahol az arilcsoport fenilcsoport lehet, és az alifás rész 1-6 szénatomot tartalmazhat; heteroarilcsoport, heteroarilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, heterociklusos csoport, vagy heterociklusos csoporttal helyettesített alkilcsoport, ahol az emlitett heterociklusos csoportok 1-4 heteroatomot, mégpedig oxigén-, nitrogén- és/vagy kénatomot tartalmazhatnak, és az emlitett heterociklusos csoportokhoz kapcsolódó alkilcsoportokban 1-6 szénatom lehet, lásd az 1627, 1628, 10 317, 17 992, 37 080, 37 081 és 37 082 számú európai szabadalmi bejelentéseket is; 4 ) A 24 832 számú európai szabadalmi bejelentés ismerteti a (30) általános képletü vegyületeket, ahol R1 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, -OSÜ3H képletü kénsav-észter-csoport vagy ennek sója vagy valamely (1-4 szénatomot tartalmazó alkil)-észtere, továbbá -OR2, -SR3,-OCOR2, -OCÜ2R3 vagy -OCONHR3 általános képletü csoport, ahol R2 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy adott esetben helyettesített benzilcsoport, és R3 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy adott esetben helyettesített benzilcsoport vagy fenilcsoport, és R12 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 2-6 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, 3-6 szénatomot tartalmazó alkinilcsoport, ahol a hármaskötés nem a kénatomhoz kapcsolódó szénatomon van, aralkilcsoport, 1-6 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, aralkanoilcsoport, ariioxi-alkanoil-csoport vagy aril-karbonilcsoport, ahol adott esetben bármely ilyen, R12 csoport helyettesített lehet, mint baktériumellenes szereket. A 44 170 számú európai szabadalmi bejelentés (31) általános képletü karbapennem származékok - előállítását ismerteti ahol a (31) általános képletben R3 jelentése hidrogénatom, vagy a karbapenem-vázhoz szénatomon keresztül kapcsolódó szerves csoport, n jelentése 0 vagy 1, X jelentése telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoport, amely adott esetben bróm- vagy klóratommal helyettesittett lehet, és R4 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 2-6 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, 1-10 szénatomot tartalmazó aralkilcsoport vagy aril-csoport, ahol bármely ilyen R4 csoport adott esetben helyettesített lehet. Ez a szabadalmi bejelentés azonban nem ir le olyan vegyületeket, ahol a tetrazolilcsoport az X csoporthoz egy kvaterner nitrogénatomon keresztül, vagyis hidrogénatomhoz nem kapcsolódó, pozitív töltést viselő nitrogénatomon keresztül kapcsolódna. A fentiekben emlitett 38 869 számú európai szabadalmi bejelentés ismerteti a karbapenem-származékoknak a (32) általános képletü, ahol R6 és R7 jelentése a fenti, és R2’ jelentése valamely könnyen lehasítható karboxil-védócsoport, közt.itermékeken át való előállítását. E bejelentés ugyancsak leírja a (33) általános képletü, ahol r. 10 ir> 20 25 30 35 40 45 50 55 60 05 7
