190019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-(alkoxi-karbonil-amino)-4-aril-2-metil-tetrahidaro-izokinolin származékok előállítására
190019 ben, előnyösen benzolban végezzük el. (Elsőbbség: 1982. 06.04. ) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót melegítés közben, előnyösen a reakcióelegy forráspontján végezzük el. (Elsőbbség: 1982.06.04.) 12. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás foganatosítási módja, 8-(etoxi-karbonil-amino)4-(p-klór-fenil)-2- -metil-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin és hidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy a) kiindulási anyagként R helyén etilcsoportot és X helyén p-helyzetű klóratomot tartalmazó (II) általános képletű vegyük tét alkalmazunk; vagy b) X helyén p-helyzetű klóratomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet R helyén etilcsoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba (ahol Híg jelentése az 1. igénypontban megadott), majd kívánt esetben az ily módon kapott 8-(etoxi-karbonil-amino)4 -(p-klór-fe nil )-2 -metil-1,2,3,4 -tetrahidro-izokinolint hidrokloridjává alakítjuk. (Elsőbbség: 1982. 06.04. ) 13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R és X jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1982.06.04.) 14. Eljárás (I) általános képletű 8-(alkoxi-karbonil-amino)4-aril-2-metíl-tetrahidro-izokinolin-azármazékok (mely képletben R jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített kis szénatomszámú alkil csoport vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport és X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom) és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet gyűrűzárunk (mely képletben R és X jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (III) általános képletű amino-vegyületet (mely képletben X jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű halogén-hangyasavészterrel rea-11 gáltatunk (mely képletben Híg jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom, és R jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános 5 képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Módosítási elsőbbség: 1983.05.31.) 15. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 14. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet 10 (mely képletben R és X jelentése a 14. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddícióa sóját mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Módosítási elsőbb-15 ség: 1983.05.31.) 16. f (járás (I) általános képletű 8-(fenoxi-karbonil-amino)4-aril-2-metil-tetrahidro-izokinolin-származékok (mely képletben R jelentése fenilcsoport és 20 X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom) és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet gyűrűzárunk (mely képletben R és X jelentése a fent meg-25 adott); vagy b) valamely (III) általános képletű amino-vegyületet (mely képletben X jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű halogén-hangyasavészterrel reagáltatunk (mely képletben Híg jelentése halogénatom, elő-30 nyösen klór- vagy brómatom, és R jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1984.11.20.) 35 17. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 16. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R és X jelentése a 16. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját 40 mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk, és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1984. 11.20.) 12 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazgasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.020 — Nyomdacoop, Budapest 7
