189946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-3,4,6,7-tetrahidro-(4H)-pirimido [6,1-a] izokinolin-4-on-származékok előállítására
9 189946 10 képletben R* jelentése a fenti - rövid Bzénláncú a) kancában, toluolban vagy etil-acetátban 50-150 °C-on reagáltatjuk, 2) a kapott (IV) éltalános képletű karbamid- Bzárinazékot - a (IV) általános képletben Rl éB R* jelentése a fenti - egy (VI) általános képletű malonsavészterrel - a (VI) általános képletben R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - közőmbőB szénhidrogénben vagy rövid szénláncú alkanolban 10-30 órán ót végzett forralás közben bázikus katalizátor jelenlétében reagéltatjuk, majd 3) az (gy kapott (VII) általános képletű barbitursav-származékot - a (VII) általános képletben R1 és R* jelentése a fenti - adott esetben közömbös szerves oldószerben forralás közben egy foszfor halogeniddel reagéltatjuk és 5 4) a kapott (VIII) általános képletű közbenső terméket - a (VIII) általános képletben Rl és R* jelentése a fenti, míg X jelentése klór- vagy br óma tóm és Y* halogénvagy fo8zfor-halogenid-aniont jelent 10 egy (IX) általános képletű aminnal - a (IX) általános képletben R* jelentése a fenti - szerves oldószerben és segédbózis gyanánt piridin, trietil-aroin vagy 1,- 5-diazabiciklo(5. 4. OJundekán jelenlété- 15 ben reagéltatjuk. 1 rajz _________A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.14.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 6