189930. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a hidrokortizon 17-acil-21-tioészter-származékainak és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására
11 189930 12 szereket. Azon gyógyszerészeti készítményeknél, amelyekben a találmány szerinti termékek szuszpenzió formájában vannak, az aktív anyagokat 5 mikron átmérőjű granulátummá 5 mikronizáll formában előnyÖB hozzáadni. Egyes különös esetekben, nevezetesen az aeroszolos készítményeknél 2 mikron körüli mikronizált granulátum szükséges. A gyógyszerészeti készítményeket a ^ szakemberek által jól ismert feltételek között végzett formulázási műveletekkel állítjuk elő, figyelembe véve a gyógyszeriparban szokásos normajellege előírásokat. A jelen találmány tárgyát képező termékek tulajdonságai lehetővé teszik, hogy azo- 15 kát a legkülönbözőbb eredetű gyulladásos betegségek kezelésére alkalmazzuk. Hatásuk különösen alkalmas az orr-fül-gége szféra, valamint a hörgők nyálkahártyáján fellépő gyulladások és különösen az asztma kezelésére. A fentieken túlmenően a bőr betegségeinek kezelésére is alkalmasak, ilyen például az ekcéma és a pszoriázis. Aktivitásuk még a végbél- és vastagbél-betegségek kezelésénél is előnyös. 25 A különböző eredetű belső betegségek, mint az Izületi gyulladások, a több ízületre kiterjedő gyulladás (polyarthritis) és a különböző allergiás jellegű megbetegedések szintén kezelhetők a jelen találmány tárgyát képező termékekkel. Szaba dalmi igén ypon tok 1. Eljárás llfl-hidroxi-4-pregnén-3,20- -dion-21-tioacetát-17-butirát és llßhidroxi-4- -pregnén-3,20-dion-21-tiopropionát-17-bu tirât előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képlelű szteroid-21-szulfonátol, ahol R jelentése 1-6 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, egy (III) általános képletű alkálifém-tiokarboxiláttal reagáltatunk, a (III) általános képletben M egy alkálifématomot és Rí metil- vagy etilcsoportot jelent. 2. Eljárás szisztemikus mellékhatásoktól gyakorlatilag mentes gyulladásellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárássá! előállított ll0-hidroxi-4-pregnén-3,2O-dion-21-tioacetát-17-butirátot vagy ll/)-bidroxi-4-pregnén-3,20-dion-21 -tiopropionát-17 - -butirálot egymagában, vagy adott esetben egy vagy több másféle, ezen vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyaggal, továbbá a gyógyszerkészitésnél szokásosan használt hordozó-, töltő- és segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítményekké, elsősorban valamilyen helyileg alkalmazható gyógyszerré formulázzuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.12.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 7
