189928. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxitetraciklint és diterpén típusú antibiotikumot (tiamulint) tartalmazó szinergetikus gyógyászati készítmények előállítására y189929 Eljárás 3béta-kolesztanil- és 3-béta-sztigmasztanil-foszfát-származék előállítására
4 189928 5 vényesül, bár a gátlás mértéke csak 0,25-6- -szoros. A találmány szerinti gyógy szer kombinációt önmagában ismert módon, azaz a hatóanyagok és az állatgyógyászatban használa- 5 tos valamennyi segéd- cs/vagy hordozóanyag összekeverésével vagy feloldásával állítjuk elő. A porformájú hatóanyagokat a fenti mennyiségben homogenizáljuk. Ezt követően az ivóvízben oldjuk, állatonként 5 mg/lt kg udagban. A készítményekkel végzett kísérleti kezeléseink tapasztalatai kedvezőek voltak. 1. táblázat A komponensek súlyaránya 3 : 1 előnyösen 1:1. 10 A készítmény adagolási formáját az adott eset figyelembevételével határozzuk meg. így alkalmazható perorálisan takarmányba keverve vagy ivóvízben oldva, ez utóbbi főleg nagyüzemi körülmények között, 15 vagy purenlerálisan, elsősorban egyedi, de tömeges kezelésre is. A parenterális adagolási forma lehet im. intrauterin, inlracysternalis. A parenterális alkalmazáshoz a kombinációt a 20 hatóanyagokra viszonyítva 1:1 - 1 : 50 arányban előnyösen tejcukorra visszük és ismer L parenterális oldószerben, előnyösen vízben, dimetilformamidban, növényi olajokban 1 : 5 - 1 : 25 arányban oldjuk. 25 Az oxitetraciklin hidroklorid és a tiamulinhidrogéri fumarát ilyen arányú kombinációja keverékéből 20 mg/tt kg adag perorálisan bejuttatva alkalmus a Gram negatív ágensek előidézte gastroenteritis gyógyítására és 30 megelőzésére, sőt szeptikus bánlalmok, pl. vérfertőzés, tüdőgyulladás, húgyúti megbetegedések kezelésében. Purenlerálisan im. adagolva 10 mg/ll kg adagolható valamennyi állatfaj bronchopne- 35 umoniájának kezelésére, illetve pasleurellosis (pl. baromfikolera, stb.) staphylococcosis kezelésére. Intrauterin 5 g/állat adagban igénybevehető az ollós utáni mchgyulladásos kórké- 40 pék megelőzésére, a magzalburok-visszamaradás kezelésére. Sőt vízben oldva inszemindlások előtt a méhhurut terápiájára. Kemoterápiás ezer antibakteriális hatása mg/l-ben kifejezve oxitetraciklin MIC MBC Staphylococcus aureus < 0.5 5 Streptococcus zooepidemicus 0.5 5 Listeria monocytogenes < 0.5 5 Corynebaclerium pyogenes 5 25 E.coli 11 200 < 200 E.coli 494 > 200 < 200 Klebsiella pneumoniae 5 25 Salmonella typhy-murium 5 50 Proteus vulgaris 25 200 Pasteurella multocida 5 5 Pasleurella haemolytica 5 5 Bordetella bronchiseptica 1 10 rsoudomonus aeruginosa 5 25 Mycoplasma gallisepticum 0.5 5 Mycoplasma hyorhinis 25 25 > 2. táblúzai Kemoterápiás szerek antibakteriális aktivitása mg/l-ben kifejezve tiamulin MIC MBC IntracysLornalisan tőgybe ömlesztve 45 Staphylococcus aureus 25 100 0,5 g/tőgy negyed a Gram pozitív és a Gram Streptococcus zooepidemicus < 0.5 < 0.5 negatív ágensek mellett a mycoplasma fertó-Listeria monocytogenes 50 100 zés is kivédhető. Corynobaetorium pyogenes-1. példa E.coli 50 100 oxitetraciklin hidroklorid 20.0 g 50 E.coli (borjú) > 200 > 200 tiamulin-hidrogén-f umarát 20.0 g Klebsiella pneumoniae > 200 > 200 tejcukor 60.0 g Salmonella typhy-murium 200 > 200 100.0 g Proteus vulgaris > 200 > 200 A porformájú hatóanyagokat a fenti Pasteurella multocida 25 25 mennyiségben homogenizáljuk, majd az álla55 Pasleurella huemolytica 10 10 toknak 10%-os koncentrációban oldva Bordetella bronchiseptica 50 200 20 mg/tt kg adagban 5 napon áL egyedileg Pseudomonas aeruginosa > 200 > 200 adagoljuk. Mycoplasma gallisepticum < 0.5 < 0.5 2. példa Mycoplasma hyorhinis 0.5 1 oxitetraciklin hidroklorid tiám üli n-hidrogen-fu marat tejcukor 30.0 g 60 — 10.0 g 60.0 g 100.0 g 4
