189904. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új béta-karbolin-3-karbonsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B (ii) 189904 Bejelentés napja:(22) 1984.05.25. (21) (2037/84) Elsőbbsége: (33) DK: (32) 1983.05.27. (31) (2402/83) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO« C 07 D 471/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1985.03.28. Találmányig^. Szabadalmi Tár. ' ^olajdona *-* Megjelent: (45) 1988.02.15. Feltalálók: (72) Braestrup Claus Thycoo Roskilde, Petersen Erling Glostrup, Jensen Leif Holth, Hellerup, Honore Tage Maaloev, Dánia, Seidelinnnn Dieter, Nyugat-Berlin, Szabadalmas: (71) Schering AG., Nyugat-Berlin, és Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság ( 54 > Kijárás >3 —karUoIi n — 3— karbonsav—etilész tor — ' B V, á r máz é k <> k olciállí tására 1 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű - ahol Et jelentése etilcsoport, R1 jelentése metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilcsoport - új ö-karbonil-3-karbonsav-etilészter-származékok előállítására, amely abban áll, hogy valamely (II) általános képletű - ahol R2 jelentése a fenti és R3 jelentése ugyanez - indolilszármazékot glioxilsavval vagy formaldehiddel ciklizálnak, a közbenső termékként nyert 1,2,3,4-tetrahidrokarbolin-származékot dehidrogénezik és abban az esetben, ha R3 jelentése hidrogénatom, akkor a hidroxilcsoportot, valamely R2X általános képletű - ahol Rl jelentése a fenti és X jelentése halogénatom - vegyülettel éterezik. A találmány további tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületeket, mint hatóanyagot tartalmazó benzodiazepin antagonists hatású gyógyszerkészítmények előállítására. R3 189901
