189866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolidin karbonsav-acil-amino-fenil-észterek előállítására
1 2 189.866 mol hatásával összehasonlítva lényegesen csekélyebb. Ez igazolható a GOT (glutamát -*■ oxál-acetát átalakulást katalizáló transza min áz) és a GPT (glutamát -*■ piruvát átalakulást katalizáló transzamináz) koncentrációjának egér vérszérumában való meghatározásával Remington’s Pharmaceutical Sciences, 544. old. (1980), Jungermann és Möhler: Biochemie, Kiadó: Springer Verlag, 555. old. (1980). Ha egerek számára prális úton 1000 mg/testsúly-kg találmány szerinti ’a” vegyületet adagoltunk, akkor a kezeletlen kontrollállatokhoz viszonyítva a GOT és GPT vérszérum-koncentrádójában (40-80 egység/liter) változás volt megfigyelhető, és egyetien> állat sem pusztult el. Ezzel szemben, amidőn a ”b” vegyületet (paracetamol!) orális úton 560 mg/testsúly-kg mennyiségben adagoltuk, akkor a GOT koncentrjídója az egerek vérszérumában 3800 egység/liter-re, a GPT koncentrádója 3000 egység/liter-re növekedett. Ha a ”b” vegyületet orális úton 1000 mg/testsúly-kg mennyiségben adagoltuk, akkor 5 kísérleti állat közül 2 elpusztult. A találmány szerinti vegyületek alkalmazása során tehát a gyógyszeresei való visszaélés előidézte halál veszély - például öngyilkossági kísérlet következtében - ennek megfelelőén lényegesen csekélyebb,mint az ismert, fájdalomcsillapító hatású paracetamol esetében. A találmány szerinti vegyületek tehát sokkal ’biztonságosabb” hatóanyagok, mert használatuk kapcsán a gyógyszerrel való visszaélés veszélye csekélyebb. A találmány az előbbi tények alapján lehetőséget ad arra, hogy egy kezelésre szoruló beteg fájdalmát O egy (I) általános képletű vegyület fájdalomcsillapítás szempontjából hatásos mennyiségével enyhítsük. 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek Lizomeijeinek előállítására - álról a képletben .. g n értéke 1,2,3 vagy 4 -, s azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol n értéke a fentiekben meghatározott - L-2-oxo-tiazolidin4-karbonsawal vagy annak valamilyen reakdóképes származékával reagálhatunk. 20 2. Az 1. Igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol n értéke 1. 3. Eljárás fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, 25 hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított, (I) általános képletű vegyületet a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 30 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Hlmer Zoltán o.v. KÓDEX 3
