189764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1(bisz-)helyettesített metil(metil)-izokinolin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)83.10,25. (21) (3653/831 189764 A Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C07D 217/12 (11) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1989.02.06. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) dr. BERNÂTH Gábor 15%, FULÖP Ferenc 10%, dr. MOTIK.A Gábor 5%, oki. vegyészek, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., dr. KÓBOR Jenő tanár, 15%, Szeged, SOHAJDA Budapest Attila oki. gyógyszerész, 5%, Kisvárda, EZER Elemér oki. gyógyszerész, 10%, dr. DÉNES László oki. gyógyszerész 10%, dr. SZPORNY László orvos, 10%, dr. PÁLOSI Éva orvos, 10%, Budapest (54) Eljárás l-[bisz(helyettesített metol)-metil]-izokinolin-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű l-[bisz(helyettesített metii)-metil]-izokinolinszármazékok és sóik előállítására. Az (1) általános képletben R1 és R7 jelentése 14 szénatomos alkoxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom, fenil-(l4-szénatotnos)-alkilcsoport vagy egy -C-R4 általános képletű csoport, amelyben X R4 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-aminocsoportot jelent, X jelentése oxigénatom, R1 jelentése hidroxilcsoport, halogénatom, 14 szénatomos alkil- vagy fenil-karbamoil-oxi-csőport, Rr jelentése halogénatom, hidroxilcsoport vagy egy -0-C-R9 általános képletű csoport, amelyben R9 X jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, adott esetben egy vagy több halogénatommal, 14 szénatomos alkilcsoporttal, 14 szénatomos alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, (14 szénatomos)-alkil-amino- vagy fenil-amino-csoport, X a fenti jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy R7 és R8 közül legalább az egyik hidroxilcsoporttól eltérő jelentésű. A kapott új vegyiiletek biológiailag aktívak, különösen értékes antidepresszív illetve fájdalom- és lázcsillapító, valamint antihipoxiás és gyomorsav kiválasztást gátló hatással rendelkeznek, ezen felül értékes intermedierek más, biológiailag aktív vegyületek előállításához. Az I általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása szintén a találmány tárgykörébe tartozik.
