189715. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil- 1,8-naftiridin- és 1-fenil- 5-azaz-8-naftiridin-származékok előállítására

1

189 715

2

92

3-NO,

H-ch2ch2oh

H

241-242.5

93

H

H-ch2ch2ococh3

H

198-200

95

96

H

H

H

4-F-CH2CH2OCOC2Hs-ch2chohch3

COC?H,

H

169-171.5

260

97

3-C1

4 -a

ch2chohch3

H

232-234

98

3-C1

5-C1-ch2chohch3

H

259-261

99

3-C1

H-ch2chohch3

H

248-249.5

100

3-OCH3

H-ch2chohch3

H

144.5-145.5

101-3-SCH3

H-ch2chohch3

H

191-192

102

3-NHS02CH3

H-ch2chohch3

H

145-150

103

H

H-ch2chch3

COCH3

189-192

ococh3

104

H

H-CH^CHO^

ococ2h5

COC2H5

182-184

105

H

4-OCH3-ch2ch2ch2oh

H

229-231

106

3-OCH3

H-ch2ch2ch2oh

H

217-219

107

H

H-CH2CH2CH2OCOCH3

COCH,

173.5-175.5

108

H

H-CH2CH2CH20C0C2H5-CH2CH2CH2CH2OH

coc2H5

134-136

109

H

4-Cl

H

238-240

110

H

4-CH-i-CH2CH2CH2CH2OH

H

186-188

111

3-Cl

4-C1-ch2ch2ch2ch2oh

H

188-190

112

H

3-Cl-ch2ch2ch2ch2oh

H

176-178

113

H

H-ch2ch2ch2ch^ococh

3coch3

161-162

114

H

H

O fH,s

C%

145-146-CH2CH2CH2CH20CCH -CO-OH CHj CH-115

H

H-CH2CH2CH2CH2OCOCH3 h

189-191

116

H

4-C1-CH2CH2CH2CH2OCOCH3 h

236-238

117

H

4-CHo-CH2CH2CH2CH2OCOCH3 h -CH2CH2CH2CH2Br H

208-210

118

H

4-Cl

228-230

119

3-OCH3

H-CH2CH2CH2CH2Br H

179.5-181

120

H

H-ch2ch2ci h

OH ^CH3

274-276

122

H

H-ch9ch^c h ^ch3

253-255

123

H

H-coch3 h

264-267

124

H

H

nC4H9 -CH2CH2CH2N-236-238

125

H

H

n-C4H9 • H

xh3

183-185

126

H

H

■ch2ch=c h

CHj

172-173

A találmány szerint előállított vegyületek alkal- cq mazhatók krónikus obstruktiv tüdőbetegségek, Így asztma, bronchitis és hasonlók kezelésére, mivel standard kísérletekben megmutatkozott, hogy a vegyületek gátolják mediátorok, így az SRS-A (slow reacting substance of anaphylaxis) és a hisztamin felszabadulását és antagonizálják az SRS-A hatását 55 a légzőszövetekre. Az ilyen krónikus obstruktiv tüdőbetegségek lehetnek allergiás reakciók eredményei vagy előfordulhatnak nem-allergiás okokból Is.

A találmány szerinti vegyületek allergia által előidézett betegségek, főképpen az allergiás eredetű krónikus obstruktiv tüdőbetegségek kezelésére alkal- 60

mazhatók. A „krónikus obstruktiv tüdőbetegségek kifejezés alatt a leírásban olyan kóros állapotokat értünk, amelyekben a tüdőn átvezető légutak eitömődnek vagy szükebbek lesznek, mint asztma, bronchitis és hasonlók esetében.

A vegyületek allergia elleni hatását olyan kísérletekkel igazoltuk, amelyekben mértük a vegyületek gátló hatását anafilaxiás bronchiális görcsre, érzékennyé tett tengeri malacokban, amelyek antigén-indukálta SRS-A hörgőösszehúzódásban, szenvedtek. A vegyüljek orálisan hatásos, nem-adrenerg, nem-antikolering, antianafilaxiás szerek. Orálisan beadva a vegyületek hatásosak körülbelül 2—100

7