189709. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-guanin-észter-származékainak előállítására
1 189 709 2 X jelentése a fenti, R1 jelentése hidroxilcsoport, R4 jelentése adott esetben védett aminocsoport - a megfelelő - adott esetben védett - aminosawal, vagy funkcionális származékával, előnyösen klorid vagy anhidrid-származékával reagáltatunk, és a kapott vegyületet tetszés szerinti sorrendben egy vagy több következő átalakításnak vetjük alá: i) eltávolítjuk a védőcsoportokat ii) a kapott (I) általános képletű vegyületet fiziológialag elfogadható savaddiciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. június 28.) 2. Eljárás új (I) általános képletű 9-2-hidroxi-etoxi-metil)-guanin-észterek - a képletben X jelentése oxigénatom, R1 jelentése hidroxilcsoport, R* jelentése amino-(14 szénatomos alkil)-karbonű-csoport, és fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben X jelentése a fenti, R‘a jelentése hidroxilcsoport, R4 jelentése aminocsoport - a megfelelő — adott esetben védett - aminosawal, vagy funkcionális származékával, előnyösen klorid vagy anhidrid-származékával reagáltatunk, és a kapott vegyületet tetszés szerinti sorrendben egy vagy több következő átalakításnak vetjük alá: i) eltávolítjuk a védőcsoportokat ii) a kapott (I) általános képletű vegyületet fiziológiailag elfogadható savaddiciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. június 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 14 szénatomos alkanoil-, aroil-, aril-metil-, aril-oxi-karbonil- vagy tri(14 szénatomos alkil)-szili]-csoporttal védett aminosavat használunk. (Elsőbbsége: 1983. június 28.) 4. Az 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 14 szénatomos alkanoil-, aroil-, aril-metil-, aril-oxi-karbonil- vagy tri-(14 szénalomos alkil)-szilil-csoporttal védett aminosavat liaszn álunk. (Elsőbbsége: 1982. június 29.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportok eltávolítását hidrolízissel vagy hidrogenolízissel végezzük. (Elsőbbsége: 1983. június 28.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal j e 1 lern e z v e, hogy a védőcsoportok eltávolítását hidrolízissel vagy hidrogenolízissel végezzük. (Elsőbbsége: 1982. június 29.) 5 10 15 20 25 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán kódex 6
