189679. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirrolidon-származékok előállítására
1 2 számított: C 77,78, H 703, N 3,49% talált: C 77,49, H 6,96, N 3,49% 41. példa 2-/7-Klór-1,8-naftiridin-2-il/-3- fi ,4-dioxa-8- -azi-spiro(4,5)dekán-8-il/-karbonil-rnetil -izoindolin 1-on előállítása 7,2 g 2-/7-klór-l ,8-naftiridin-2-il/-3-hidroxi-izoindolin l-ont és 8.7 g /l,4-dioxa-8-azaspiro(4,5)-dekán-8-il/-karbonil-metilén-trifenil foszforául feloldunk 70 ml vízmentes toluolban, és az oldatot visszafolyató hűtő alatt forraljuk 4 óra hosszat. Lehűtés után az oldószert le desztilláljuk, a maradékhoz étert adunk, és így nyers kristályos terméket kapunk. A kristályokat leszűrjük, diklór-metán és éter 1 : 5 arányú elegyéből átkristályosítjuk, és 7,9 g cím szerinti terméket kapunk, op.: 238—239°C Elemzés: számított: C 62,70, H 4,84, N 11,70% talált: C 62,84, H 4,90, N 11,67% 42. példa 2-/7-Klór-l ,8-naftiridin-2-il/-3-(/4-piperidon-l-il/-karbonil-metil)-izoindolin-l -on előállítása A 41. példában leírt módon a cím szerinti terméket 2-/7-kJór-l ,8-naftíridin-2-il/-3-hidroxi-izoindolin-1-ónból és /4-piperidon-l-il/-karbonil-metilén-trifenil foszforánból állítjuk elő. Op.: 263°C Elemzés: C^Hj^CIN^Oj számított: C 63,52, H 4,40, N 12,88% talált : C 63,64, H 4,46, N 12,83% 43. példa 2-/7-Klór-1.8-naftiridin-2-il/4-(/4-hidroxi-piperidin. -1-il)-karbonil-metil)-izoindolin-l-on előállítása A 41. példában leírt módon a cím szerinti terméket 2-/7-klór-l ,8-naftiridin-2-il/-3-hidroxi-izoindolin-1-ónból és /4-hidroxi-ptperidin-l-ilf-karbonil-metilén-trifenil-foszfoxánból állítjuk elő. Op.: 270—231 °C Elemzés: C23H2jC1N^02 számított: C 63,23, H4,84, N 12,82% talált: C 63,00, H 4,78, N 12,72% SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (1) általános képletű karbonsav-származékok és az amidok savaddiciós sóinak előállítására - a képletben Z jelentése -CH-CH-CH4ZH-, és az A gyűrű adott esetben nitro-, amino-, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-, 14 szénatomos alkoxi-karbonil-, karbamoil-, karboxilcsoporttal vagy egy vagy két halogénatommal lehet helyettesítve, és n értéke 1 vagy 2, és X jelentése ciklohexil-, 2-halogén-5-piridil-, 7-halogén-1,8-naftiridin -2-il-, 2-/14 szénatomos alkil/- 4 kinolil-csoport, adott esetben egy halogénnel, egy-három 1-6 szénatomos alkoxi-, egy nitro-, hldroxi-, 14 szénatomos alkoxi-karbonil-, amino-, 14 szénatomos alkanoil-amino-, benzil-oxi-csoporttal, adott esetben egy hidroxilvagy 14 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal vagy halogénatommal szuhsztituált 14 szénatomo* alkilcsoporttal, karboxil-, trifluor-metilvagy karbamoilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy Z jelentése-S-(CHí)í-S-,N=CH-CH=N- vagy -(CI^D-és n érteke 1, és X jelentése 2-halogén-5-piridil-csoport vagy adott esetben halogénnel, egy-három 1-6 szénatomos alkoxi-, nitro-, hidroxi-, 14 szénatomos alkoxi-karbonil-, amino-, 14 szénatomos alkanoil-aniino-, benzil-oxi-csoporttal, adott esetben hidroxil- vagy 14 szénatomos alkanioil-oxi-csoporttal vagy halogénatoinmal szuhsztituált 14 szénatomos alkilcsoporttal, karboxil-,, trifluormetil-, vagy karbamoilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, Y jelentése karboxil-, 14 szénatomos alkoxi-karbonil-, mentiloxi-karbonil- vagy -CO-Ní^Rj képletű csoport, ahol R~ jelentése 14 szénatomos alkilcsoport vagy hidrogénatom, Rj jelentése 14 szénatomos alkil-, fenil-(14 szenatomos alkil)-, fenil-, (14 szénatomos alkoxi) karbonil-(l 4 szénatomos alkil)-, 2-tiazolil-, 2-benzotiazolil-, di(l 4 szénatomos alkil)-amino-(14 szénatomos)-alkil- vagy halogén fenilcsoport, vagy R2 és Rt a közbezárt nitrogénatommal együtt egy telített 5-7 tagú, adott esetben további heteroatomként egy nitrogén-, vagy oxigén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt alkot, és amennyiben ez piperidinil- vagy piperazinilcsoport, akkor az adott esetben egy 14 szénatomos alkil-, fenil-, halogén-fenil-, trifluor-metil-fenil-, fenil-(14 szénatomos alkil)-, piridil-, 14 szénatomos alkoxi-karbonil-, hidroxil-, oxo- piperidil- vagy egy hidroxi b és egy fenil-csoporttal vagy egy etiléndioxicsoporttal lehet helyettesítve —, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése -CH=CH-CH=CH-, az A gyűrű adott esetben a tárgyi körben felsorolt helyettesítőket tártálmazliatja, n értéke 1 vagy 2, Y és X jelentése a tárgyi körben megadott, a) egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Z és X jelentése a fenti, n értéke 2, O jelentése cianocsoport, hidrolizálunk, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet, ahol Z és X jelentése a fenti, R^ 14 szénatomos alkilcsoport, dekarboxilezünk, majd egy így nyert (I) általános képletű észtert kívánt esetben hidrolizálunk, s ezt követően egy a) vagy b) eljárással kapott terméket kívánt esetben egy megfelelő alkoholllal észterré vagy egy NHRjRj képletű aminnal, ahol Rt és R^ jelentése a tárgyi kör szerinti savamiddá alakítunk, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n = 1, Y, Z és X jelentése a tárgyi kör szerinti, c) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése -CH=CH-CH=CH-, -S<CH2)r-S-, -N=CH-CH=N vagy -(CHtL képletű csoport; n értéke 1, 189.679 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17
