189666. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiopirano-pirimidin-származékok és savaddíciós sóik előállítására
1 2 189 666 talános képletű aminnal - ahol R1 jelentése a fenti - reagáltatjuk, és így (IV) általános képletű 2- -klór4*zubsztituált vegyületet — ahol R1 jelentése a fenti - kapunk, egy kapott (IV) általános képletű vegyületet egy R”h általános képletű aminnal - ahol R2 jelentése a fenti - reagaltatunk, és - kívánt esetben - egy képződött 0) általános képletű vegyületen - ahol R1 piperazinocsoportot jelent - alkilezést, benzilezést vagy halogenbenzilezést hajtunk végre, és így olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amelyben R1 jelentése N-alkil-, benzil- vagy -halogénbezil-piperazino-csoort , vagy - kívánt esetben - egy (II) általános épletű vegyületet, ahol Rz N-forntil-piperazino-csoportot jelent, deformilezés útján a megfelelő piperazinoszármazékká alakítunk át. (Elsőbbsége: 1983. február 24.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-amino-2- -/N-metil-piperazino/-7,8-diliidro-6H-tiopirano-(3,2-d)pirlmidin és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezv e, hogy a reakció 2. lépésében 4-amino-2-klór-7,8-dihidro-6II-tiopirano(3,2-d)pirlmidint és N-metil-piperazint használunk. (Elsőbbsége: 1983. február 1.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-metilamino-2-piperazino-7,8-dihidro-6H-tiopirano(3,2-d)pirimidint és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakció 2. lépésében 2-klőr-4-metilamino-7,8-dihidro-6H-tlopirano(3,2-d)pirimidint és piperazint használunk. (Elsőbbsége: 1983. február 1.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-amino-4- -piperazino-7,8-dihidro-6H-tiopirano(3,2-d)pirimidin és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-amino4-klór-7,8-dihidro-6H-tiopirano(3,2-d)pirimidint és piperazint használunk (Elsőbbsége: 1983. február 1.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-amlno-2- -piperazino-7,8-dihidro-6H-tioplrano(32-d)pirimidln és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakció 2, lépésében 4-arrdno-2-klór-7,8-dihidro-6H-tiopirano(3,2-d)pirimidint és piperazint használunk. (Elsőbbsége: 1983. február 1.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-piperazino- 4-pirrolidino-7,8-dihidro-6Htiopirano(3,2-d)pirimidln és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakció 2. lépésében 2-klór-4-pirrolldino-7,8-dihidro-6H-tiopirano(3,2-d)pirimidint és piperazint használunk. (Elsőbbsége: 1982. február 25.) 8. A 2. Igénypont szerinti eljárás 2/N-metÍl-piperazino/4-pirrolldino-7,8-dihidro-őH-tiopirano-5 -(3,2-d)pirimidin és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakció 2. lépésében 2-klór4-pirrolidino-7,8-dihidro-6H-tiopirano(3,2-d)pirImidint és N-metil-piperazint használunk. (Elsőbbsége: 1982- február 25.) •0 9. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-morfolino-2-piperazino-7,8-dihidro-6H-tiopirano(3,2-d)plri midin és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakció 2. lépésében 2-klór4-morfolino-7,8-dihidro-6H-1 c -tiopirano(3,2-d)pirimidlnt és piperazint használunk. ' ° (Elsőbbsége: 1982. február 25.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-/N-metil-piperazino/4-morfoIino-7,8-tHhi dro-6H-tiopirano(3,2-d)pirimidin és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal j e I 1 e -20 m e z v e, hogy a reakció 2. lépésében 2-klór4- -morfolino-7,8-dihidro-6H-tiopírano(3,2-d)pirimidint és N-metil-piperazint használunk. (Elsőbbsége: 1982. február 25.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg 25 elfogadható savaddiciós sóik előállítására, ahol R1 az 1. igénypont szerinti, azonban pirrolidino- és morfolinocsoporttól eltérő, azzal jellemezv e, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. február 1.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására, ahol RÍ pirrolidino- és morfolinocsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. február 24.) oc 13. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására, ahol R1 a 2. igénypontban megadott, azonban pirrolidino- és morfolinocsoporttól eltérő, R^ a 2. igénypontban megadott, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy 40 megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. február 8.) 14. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállításán, ahol RÍ pirrolidino- és morfolinocsoport, és Rz adott 45 esetben rövidszénláncú alkil- vagy benzflcsoporttal helyettesített piperazlnilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1982. február 25.) 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.V. KÓDEX 11
