189660. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3,3a, 4,5,6,1H-hexahidro- indolo[3,2,1,-de]naftiridin enantiomerjeinek szétválasztására, és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 189 660 lálmányunk 3. példája szerinti vegyidet majdnem 30- szor szelektívebb annál. Táblázat Vegyidet 3 A H-triptamin kötődés ic50m) S8 B H-prazosin kötődés IC50fAtM) A 2 087 889 sz. brit szabadalmi leírás 1. példa sze- 0,085 9,9 1 rinti vegyülete (racemát) Az 1. példa szerinti (+) enantiomer vegyidet 0,154 60,0 3 A3, példa szerint (-) enantiomer vegyidet 0,752 10,5 Szabadalmi igénypontok 5 1. eljárás a 2,3,3a,4,5,6,lH-hexahidro-indolo [3,2,1 -de]-l ,5-naftridin enantiomeijeinek szátválasztására és gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű bázis racemátját vagy az (I) képletű bázis enantiomerek elegyét, mely utóbbit egy megelőző •0 szétválasztás anyalúgja képez, 2,3-bisz(4-metil-benzoil-oxi)-borostyánkősav egyik enantiomeijével reagáltatjuk, az így kapott diasztereomer sót frakcionált kristályosítással elkülönítjük, a diasztereomer sóból a bázist felszabadítjuk, és kívánt esetben a kapott bá.. c zist valamely savval gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, a azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) képletű 2,3,3a,4,5,6,lH4ndolo [3,2,1-de]-naftridin enantiomeijét vagy gyógyászat- 20 ban alkalmazható savaddiciós sóját a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 5
