189608. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazin-származékok előállítására
1 2 18 } 608 különösen pszichikai, neurológiai és neuromuszkuláris rendellenességek kezelésére. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket különösen a hangulati vagy viselkedési rendellenességek — így idegesség, ingerlékenység, szorongás és álmatlanság — kezelésére alkalmazhatjuk. Az (1) általános képletű vegyületeket orálisan adható vagy injektálható gyógyszerkészítményekké készíthetjük ki. A gyógyászati készítmények szilárd, vagy cseppfolyós készítmények — például tabletták kapszulák, granulák, kúpok vagy injekcióoldatok — lehetnek. A dózis a kezelni kívánt rendellenesség súlyosságától, és az alkalmazási módtól függően tág határok között változhat. Felnőtt egyedeknek naponta orális alkalmazás esetén a dózis általában 0,050—0,500 g lehet, melyet több részletben adhatunk. Tablettát például az alábbi összetétellel készíthetünk: CM 30 310 200 mg Mikrokristályos cellulóz 100 mg Laktóz 197 mg Magnézium-sztearát 3 mg 500 mg SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 15 20 25 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rj jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy feníl- ,,q csoport, R~ jelentése hidrogénatom, vagy Rj, és R2 együtt egy -CH=CH-CH=CH- képletű csoportot, vagyis a piridazingyürűhöz kapcsolódó benzocsoportot alkotnak, R3 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, 35 R^ jelentése -(C^l-CF^RÁR, általános képletű ^csoport, az utóbbi Képletben n értéke 0-7 lehet, Rj jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport, Rg hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, -OR? általános képletű észtercsoportot jelent, ahol Ry jelentése 14 szénatomos alkilcsoport —, valamint savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű 3- -kiór-piridazin-származékot — a képletben RI, R7 és R^ jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (2) általát nos képletű aminnal - a képletben R<j, R^ és n jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk oldószerben, előnyösen alkoholban, előnyösen az oldószer forráspontjának megfelelő hőmérsékleten, savmegkötőszer és adott esetben katalizátor jelenlétében, és egy kapott, R6 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben acilezéssel R,- helyén OCORy csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk és a bázis formában kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelleme zve, hogy a reakcióban katalizátorként rezet használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására,' amelyek képletében R, metilcsoportot, R~ hidrogénatomot és R^ hidroxilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (1) és (2) általános képletű kiindulási vegyületeket használjuk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve ,hogy valamely az 1, igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható savval képzett savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal elkeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 5
