189600. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új policiklusos éter-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 , 189 600 2 Az alább következő I. táblázatban az in vitro MIC (minimális gátlókoncentráció) vizsgálatok eredményeit foglaltuk össze. A vizsgálatban a mikroorganizmusokat olyan kémcsősorozatokba oltottuk, amelyek a tápközeget és különböző koncentrációkban az 53,607 vegyületet tartalmazták. Ez a vizsgálat az antibiotikumnak azt a minimális gátlókoncetnrációját (MIC) határozza meg mcg/ml-ben, amely az organizmusok szaporodását 24 órás pe^ rióduson túl meggátolja. I. táblázat Mikroorganizmus MIC, mcg/ml, 53,607 antibiotikum (nátrium só) Staphylococcus aureus 01A005 0,78 01A052 0,78 01A110 1,56 01A400 1,56 Streptococcus faecalis 02A006 1,56 Streptococcus pyogenes ■ 020203 <0,01 Corynebacterium pyogenes 1 IDOOi 25 Bacillus subtilis 06A001 0,39 Bacteroides fragilis 78C004 12,5 78C009 6,25 78C010 6,25 Bacteroides vulgatis 78E032 3,12 Haemophilus influenza * 54A036 6,25 54A037 3,12 54A059 12,5 Pasteurella múltoddá 59A001 >200 Clostridium perfringens 10A002 0,98 10A003 0,98 Neisseria sicca 66C000 25 Staphylococcus epidermidis 01B087R 0,78 01B1I1RR 0,78 01B126 1,56 Fusobacterium necrophorum 84C004 3,12 Treponema hyodysenteriae 94A001 0,39 94A002 0,098 A Gram-negatív baktériumokkal, mint az Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens és Enterobacteriacese aerogenes, a MIC értékek minden esetben 50- nél nagyobbak. Az 53,607 antibiotikum és kationos sói kiváló aktivitást mutatnak baromfik kokcidiumos fertőzéseivel szemben. 50-200 ppm mennyiségben csirkeeledelbe keverve, ezek a vegyületek igen hatékonyak Eimeria tenella, E. acermlina, E. maxima, E. brunetti és E. necatrix okozta fertőzésekkel szemben. Az 53,607 antibiotikumnak és sóinak csirkék kokcidiumos fertőzéseivel szemben mutatott hatékonysági adatait a következő módon kaptuk meg. 3-5 darab tíz napos SPF fehér leghorn kakast olyan élelemmel etettünk, amely az élelemben egyenletesen elkeverve tartalmazta az 53,607 antibiotikumot vagy annak nátrium és/vagy kálium sóját. 24 óra után minden csirkét per os beoltottunk a vizsgálni kívánt megfelelő Eimeria fajta oocytáival. Egy má- 5 sik csoport, 3-5 darab tíz napos csirkét olyan táplálékkal etettünk, amely nem tartalmazta az 53,607 antibiotikumot, sem sóit. A csirkéket 24 óra után szintén megfertőztük, és fertőzött kontrollként használtuk fel őket. Egy harmadik, 3-5 tagú tíz 40 napos csirkecsoportot olyan táplálékkal etettünk, amely szintén nem tartalmazta az 53,607 antibiotikumot, és ezeket a csirkéket nem is fertőztük meg. Ez volt a normál kontrollcsoport. E. acervulina esetében öt nap után, minden más mikroorganiz- 45 mus esetében pedig 10 nap után értékeltük ki az eredményeket. A II. táblázatban foglaljuk össze a kapott eredményeket. A súlynövekedést a csirkéknek a kísérlet kezdetén mért súlyához viszonyítottuk. 50 6
