189595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolo[1,2-a]piridinek és pirazinok előállítására
1 ,189 595 2 általános képletü vegyülettel - ezekben a képletekben B, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve, ha R3-ban szabad aminocsoport van jelen, az ilyen vegyületet védett alakban használjuk, és a védőcsoportot a reakciót követően eltávolítjuk, Z" jelentése kilépőcsoport, előnyösen halogénatom - reagáltatunk, vagy b) R4 helyén —O—R8—Ar vagy —NH—Rb—Ár csoportot tartalmazó I általános képletü vegyületek előállítására - ahol R8 és Ar jelentése a tárgyi körben megadott - egy IV általános képletü vegyületet egy V általános képletü vegyülettel - ezekben a képletekben B, R2, R3 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, Z és Z' egyikének jelentése klór-, bróm-, vagy jódatom, a másik hidroxil- vagy aminocsoport, és R4 — R8—Ar csoportot jelent - reagáltatunk, vagy b) R4 helyén —CH=CH — Ph vagy — CH=CH—CH2—Ph csoportot tartalmazó I általános képletü vegyületek előállítására egy IV általános képletü vegyületet - ebben a képletben B, R2, R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és Z formilcsoportot jelent - és egy megfelelő Wittigreagenst Wittig reakcióba viszünk, vagy d) R4 helyén —CH = CH — Ph csoportot tartalmazó I általános képletü vegyületek előállítására egy IV általános képletü vegyületet - ebben a képletben B, R2, R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és Z egy foszfinilmelilcsoportot jelent - egy Ph—CHO általános képletü vegyülettel - ebben a képletben Ph jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, melyek képletében B, R2, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és R3 —CH2CN csoportot jelent - egy az I általános képletnek megfelelő olyan vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése —CH2X általános képletü csoport, melyben X kilépőcsoport, előnyösen dialkil-amino-alkilcsoport- fém-cianiddal reagáltatunk, vagy f) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, melyek képletében B, R2, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és R3 —NO csoportot jelent, egy 1 általános képletü vegyületet, melyben R3 hidrogénatom, a 3-as helyzetben nitrozálunk, vagy g) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, melyek képletében R3 —NH2 csoportot jelent és B, R2, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, egy az I általános képletnek megfelelő olyan vegyületet, melyben R, —NO vagy N02 csoportot jelent, redukálunk, 5 h) olyan általános képletü vegyületek előállítására, melyek képletében B, R,, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott és R3 - NI<0R- általános képletü csoport, melyben R6és/vagy R, kevés szénatomos alkilcsoport, egy l általános képletü vegyü- 10 letet, melyben R3 —NH2 csoportot jelent, alkilezünk, és bármely fenti módon kapott J általános képletü vegyületet kívánt esetben 5.6,7.8-teirahídro-származékká redukálunk, és kívánt esetben bármely fenti módon kapott vegyületet sóvá alakítunk, 15 (Elsőbbsége: 1982. 03. 08.) ' 14. Eljárás hatóanyagként 1 általános képletü imidazo[l,2-a]piridin( vagy -pirazint vagy 5.6,7.8- tetrahidro-származékukat vagy gyógyászatilag elfogadható sójukat a képletben B, Ra, R,. R4 és 20 R5 az 1. igénypontban meghatározott tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzaljellemezve, hogy az 1 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és vagy 25 egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1982. 06. 25.t 15. Eljárás hatóanyagként I általános képletü imidazo[l,2-a]piridint vagy 5,6,7,8-tetrahidro-származékát vagy gyógyászatilag elfogadható sóját - B, 30 R2, R3, R4 és Rj a 12. igénypontban megadott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 12. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/ 35 vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 26.) !6. Eljárás hatóanyagként I általános képletü imidazo[l,2-a]pirazint vagy 5,6,7,8-tetrahidro-szár- 40 mazékát vagy gyógyászatilag elfogadható sóját B. R2, R3, R4 és R5 a 13. igénypontban megadott tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 13. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszer- 45 készítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és, vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 08 ) 3 oldal rajz Kiadja-a/ Országos Találmányi Hivatal A kiadásért leld: Himcr Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (87X190,09) 88-1603 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató
