189571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkilén-dioxi-benzol-származékok és savaddíciós sóik előállítására

189 571

3. táblázat folytatása

No.

z

Y

n

R

addkiós só

0. p.

Elemzés eredménye

CO

számítót! talált C H N C H

N

79

CHj CH3 —CHjC^CHj—

—co—

4-Q

OCHj

2HC1

144-147

61.71, 7.29, 5.33; 61.65, 7.40,

5.21

80

—ch2—

—nhch2—

2

Ph

3HC1

113-115

53.52, 6.29, 9.36; 53.23, 6.39,

9.22

COCHj -f~\

81 —CH2— I I \ / 2HC1 154-156 56.17, 6.21, 8.93; 56.31, 6.15, 9 10

NCH’&-TS

82 —(CH2)j— —NHCHj— 2 \—/ 3HC1 154-158 55.34, 6.97. 8.07; 55.19, 6.88, 8.19

OCHj

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás gyógyászati lag hatásos, (I) általános képletű alkilén-dioxi-benzolszármazékok és savaddíciós sóik előállítására, amely képletben n jelentése 1-6;

Z jelentése —(CH2)m— vagy

R.

I

—CH2—C —CH2— általános képletü alkiléncsoport, amely képletben m jelentésé 1-3;

R, és R2 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport;

Y jelentése hidroxi-metiléncsoport, karbonilcsoport vagy —N CH2— általános képletű csoport, 45

!

amely képletben

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkanoilcsoport; és 50

R jelentése piridilcsoport vagy fenilcsoport, amely adott esetben egyszeresen halogénatommal,

1-5 szénatomos alkilcsoporttal, 1-5 szénatomos alkoxicsoporttal vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített, azzal jellemezve, hogy valamely (II') 55 általános képletü alkilén-dioxi-benzolszármazékot - Z és n jelentése a tárgyi körben megadott, Y' jelentése icarbonilcsoport, imino-karbonilcsoport vagy hidroxi-metiléncsoport és X jelentése halogénatom - egy (III) általános képletü piperazinszárma- 60 zékkal - R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk és kívánt esetben Y helyében hidroximetiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására a kapott, Y helyében karbonilcsoportot tartalmazó vegyületet redukáljuk, il- 55

letve Y helyében —N —CH,— általános képletü

!

R3

csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyület előállítására a kapott (VII) általános képletü köztiterméket - n, Z és R jelentése a tárgyi körben megadott - redukáljuk, majd kívánt esetben a kapott, R, helyében hidrogénatomot tartalmazó vegyületet acilezzük. és kívánt esetben a kapott (I) általános képletü bázist savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1982. 03. 16.)

2. Eljárás gyógyászatilag hatásos, (I) általános képletü alkilén-dioxi-benzolszármazékok és savaddiciós sóik előállítására, amely képletben

n jelentése 1-6;

Z jelentése -—(CH2)m— általános képletű alkiléncsoport;

m jelentése 1-3;

Y jelentése hidroxi-meíilén- vagy karbonilcsoport; és

R jelentése piridilcsoport vagy fenilcsoport, amely adott esetben egyszeresen halogénatommal, 1-5 szénatomos alkilcsoporttal, 1-5 szénatomos alkoxicsoporttal vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített, azzal jellemezve, hogy valamely (II') általános képletű alkilén-dioxi-benzolszármazékot - Z és n jelentése a tárgyi körben megadott, Y' jelentése karbonilcsoport vagy hidroxi-metiléncsoport és X jelentése halogénatom - egy (III) általános képletü piperazinszármazékkal - R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk és kívánt esetben Y helyében hidroxi-metiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására a kapott, Y helyében karbonilcsoportot tartalmazó vegyületet redukáljuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű bázist savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. 03. 17.)

14