189550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a humán szérum-prealbumin N-terminális részével analóg szerkezetű, az immunológiai ellenállóképességet növelő hatású deka-, undeka-, dodeka- és tridekapeptidek előállítására

P1 az a-amipocsoport védelmére alkalmas védőcsoport,

a P2 jelek egymástól függetlenül az oldalláncbeli hidroxilcsoportok védelmére alkalmas védőcsoportok,

P3 az oldalláncbeli karboxilcsoport védelmére alkalmas védőcsoport,

P4 az oldalláncbeli e-aminocsoport védelmére alkalmas védőcsoport,

P5 az oldalláncbeli szulfhidrilcsoport védelmére alkalmas védőcsoport,

(S) vagy a karboxilcsoport védelmére alkalmas, a peptidkémiában szokásos védőcsoport, vagy pedig egy a peptidkémiában szokásos szilárd polimerhordozó,

az a, b, c, d, e, f és g jelek egymástól függetlenül az 0 vagy az 1 számot képviselik, de a, b, c, d, e és g közül legalább az egyiknek a jelentése 1-a) ha a (II) általános képletben (S) jelentése a karboxilcsoport védelmére alkalmas védőcsoport, a védőcsoportok lehasítására alkalmas vegyszerrel kezelünk, vagy

b) ha a (II) általános képletű kiindulási vegyületben g = 1 és S szilárd polimer-hordozót képvisel, akkor a (II) általános képletű kiindulási vegyületet a szilárd hordozót lehasitó vegyszerrel való kezeléssel egyidejűleg valamely, az összes védőcsoportok lehasítására alkalmas vegyszerrel is kezeljük;

és/vagy

az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet- ahol A', A", B, D', R, X és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - valamely alkalmas szerves vagy szervetlen savval való kezelés útján egy gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk át, vagy a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyület valamely sóját szervetlen • bázissal vagy erősen bázisos ioncserélővel való kezelés útján a megfelelő (I) általános képletű szabad pepiiddé alakítjuk át.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alább felsorolt peptidek :

H-Gly-Pro-Thr-Gly-Thar-GIy-Glu-Ser-Lys-Cys-OH,

H-Gly-Pro-Thr-Gly-Thar-Gly-Glu-Ser-Lys-Cys(ME)-OH,

H-Gly-Pro-Thr-D-Ala-Thr-Gly-Glu-Ser-Lys-Ala-OH,

H-G-Gly-Pro-Thr-Gly-Thr-Gly-Glu-Ser-Lys-Cys-Pro-OH,

H-Gly-Pro-Thr-Gly-Thr-Gly-Glu-Ser-Lys-Cys(ME)-Pro-OH,

H-Gly-Pro-Thr-Gly-Thr-Gly-Glu-Ser-Lys-Cys-Pro-Leu-OH

és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a fenti szekvenciáknak megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk.

3. Eljárás az immunológiai ellenállóképességet növelő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű peptidet - ahol A', A", B, D', R, X és Y jelentése egyezik az

1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját vivőanyaggal, hígítószerrel és/vagy más gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

5

10

15

20

25

30