189506. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként Új aril-propil-éter vagy tioéter-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 189,50í 2 A találmány tárgya hatóanyagként új 2-arilpropil-éter- vagy -tio-éter-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására. A találmány szerinti készítmények hatóanyagát képező új (I) általános képletű 2-aril-propil-éter- ill. -tio-éter-származékok képletében- Ar jelentése 6-10 szénatomos karbociklusos aromás csoport, amely adott esetben 1-3 csoporttal van helyettesítve a következők közül : egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkil-, egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkenil-, 2-4 szénatomos alkinil-, egyenes vagy elágazó szénláncú vagy ciklusos 1-8 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, 1-4 szénatomos halogén-alkil-, 1-4 szénatomos mono-, di- vagy trihalogén-alkoxi-, 1- 4 szénatomos halogén-alkil-tio-, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-, 2- 4 szénatomos alkenil-oxi-, 2-4 szénatomos halogén-alkenil-, 2-4 szénatortios halogén-alkenil-oxi-, (1^4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, halogénatom, -nitro-, nitril-,-0-(l-4 szénatomos alkilén)-0-fenil-, fenoxi-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, (1-4 szénatomos halogénalkoxi)-karbonil-, (1-4 szénatomos alkinil)-oxi-csoport, R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, Y jelentése oxigén- vagy kénatom,- B jelentése olyan (II) vagy (III) általános képletű csoport, amelyekben- Z jelentése oxigén- vagy kénatom vagy karbonil- vagy 1-4 szénatomos alkiléncsoport,- R1 helyettesítők egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot jelentenek;- n jelentése 1 vagy 2. Az inszekticidek nagyon fontos szerepet töltenek be a termelékenység javításában a mezőgazdaság különböző területein. A szintetikus szerves mezőgazdasági kemikáliák teljesen megváltoztatták az élelmiszertermelés helyzetét, továbbá nagymértékben hozzájárultak ahhoz, hogy megakadályozhatok legyenek a rovarkártevők okozta fertőzéses megbetegedések. A DDT és BHC által képviselt szerves klórvegyületek használata manapság egyre visszaszorul, mert a felhasználás után az alkalmazás helyén sokáig szennyezik a környezetet. A szerves foszfát inszekticideket és a karbamát inszekticideket éppen a fenti szerves klórvegyületek helyettesítésére fejlesztették ki és használatuk nagyon elterjedt, hátrányuk viszont, hogy jónéhány rovarkártevő faj velük szemben ellenállóvá vált, így használatuk jónéhány esetben nem hozza a kívánt eredményt. A különböző inszekticideknek ellenálló rovarkártevők egyre inkább szaporodnak és az ellenük való küzdelem egyre nehezebbé válik. Az emberiség fenntartása és a civilizáció fejlődésének biztosítása érdekében lényeges követelmény elegendő mennyiségű jó minőségű élelmiszer folyamatos termelése, éppen ezért szükséges kitűnő rovarölő hatású inszekticidek kifejlesztése. Az említett igények kapcsán került sor a szintetikus piretroid inszekticidek kidolgozására, amelyek kitűnő rovarölő hatásúak és hatékonyan alkalmazhatók a szerves foszfát és karbamát típusú inszektictdekkel szemben ellenálló rovarkártevők ellen: ezen túlmenően emberre és állatra csak igen kis mértékben mérgezőek. A szintetikus piretroid inszekticideknek igen nagy hátránya azonban, hogy a halakat nagymértékben pusztítják, éppen ezért felhasználási területük igen korlátozott. További hátrányuk, hogy az eddig kifejlesztett többi szintetikus inszekticideknél sokkal drágábbak. Ezeket a hátrányokat a mezőgazdaságban használatos vegyi anyagoknál mindenképpen ki kell küszöbölni. Pontosabban olyan, biztonságot nyújtó inszekticideket kell előállítani, amelyek könnyen e bomlanak a felhasználás után, így nem okoznak környezetszennyezést, az inszekticidekkel szemben e lenálló rovarkártevőket hatékonyan irtják és előállításuk olcsó. Kísérleteinket a fenti követelményeket kielégítő inszekticidek és akaricidek kifejlesztésére irányítottuk és arra a megállapításra jutottunk, hogy a 2- aril-propil-éter- és -tio-éter-származékok nagy inszekticid és akaricid aktivitást mutatnak, hatásuk gyors és igen kevéssé toxikusak emberre és állatokra - így halakra is -, ezen túlmenően viszonylag alacsony áron állíthatók elő. Kutatásaink során előállítottuk a hatóanyagokat, majd megállapítottuk e vegyületek inszekticid és akaricid tulajdonságait. Úgy tapasztaltuk, hogy a fenti éter és -tio-éter-származékok a Coleopterák, Lepidopterák, Orthopterák, Hemipterák, lsopterák és Acarinák rendjébe tartozó rovarokkal szemben szelektív vagy nemszelektív hatásúak, és hogy e vegyületek a rovarkártevők igen széles köre ellen hatékonyak amellett, hogy emberre és állatra igen csekély mérgező hatásúak. Azt is megállapítottuk, hogy e vegyületek többsége a halakat is csupán e enyésző mértékben mérgezi. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek az eddig ismert inszekticidektől szerkezetileg lényegesen eltérőek. Kiváló eredménnyel alkalmazhatók a légy, a moszkitó és csótány, a mezőgazdasági rovarkártevők - így a növényszöcskék, levélszöcskék, hernyók, lepkék, levéltetvek -, szúró rovarok és atkák, főként a zöld rizslevélszöcske, továbbá a gabonatárolásnál előforduló rovarkártevők, így például a gabonaatka, aszalványmoly és nzszsizsik, ezenkívül az állatok parazita atkái és tetvei, valamint egyéb rovarkártevők ellen. A vegyületek gyors hatásúak és a maradó hatásosságuk is kiváló. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek nemcsak a rovarkártevők elpusztításában mutatnak kiemelkedő tulajdonságokat. Riasztó hatásuk következtében a kártevőket a gazdanö5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
