189496. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 2-halogén-acetanilid-származékokat tartalmazó herbicid készítmények
1 189 496. 2 A találmány hatóanyagként (I) általános képletű 2-halogén-acetanilid-származékokat tartalmazó herbicid készítményekre vonatkozik. A szakirodalomban számos közlemény jelent meg a 2-halogén-acetanilidekkel kapcsolatban. Ezek a származékok az anilidnitrogénatomon és -gyűrűn helyettesítettek lehetnek például alkil-, alk-1 oxi-, alkoxi-alkil-csoporttal, halogénatommal és hasonló szubsztituensekkel vagy helyettesitetlenek. A találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagaiként használt (I) általános képletű vegyületek nitrogénatomja metil-, vagy etilcsoporttal van helyettesitve és az anilingyűrü egyik orto-helyzetében alkoxicsoport, a másik orto-helyzetében pedig metilcsoport van. A (I) általános képletű hatóanyagokhoz legközelebb álló vegyületek a 3 268 584., a 3 442 945., a 3 773 492. és a 4 152 137. számú USA- beli szabadalmi leírásokban vannak leírva. A 3 773 492. és a 4 152 137. számú USA-beli szabadalmi leírásokban olyan herbicid hatású vegyületek általános képletét ismertetik, amelybe általánosságban a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagai is beletartoznak, de csak egyetlen N-alkil-helyettesített 2-halogén-acetanilid-hatóanyagot emlitenek, mégpedig a propaklórt, az N- izopropil-2-klór-acetanilidet, azonban arra vonatkozó herbicid vonatkozású adatot nem közölnek. A propaklór jól ismert kereskedelmi termék. A 2 863 752. számú USA-beli szabadalmi leírásban a propaklórt magában foglaló hatóanyagok egy osztályát, homológjait és analógjait említik, de pontosan nem nevezik meg. A 2 863 752. számú USA-beli szabadalmi leírás körébe tartozó hatóanyagok közül a propaklór bizonyult a leghatásosabb herbicid vegyületnek és ezért használták fel kereskedelmi herbicid szerek hatóanyagaként. A 2 863 752. számú USA-beli szabadalmi leírás szerint a hatóanyagok 1,12 kg/ha mennyiségben használhatók, de a IV. példa kísérleti adatai szerint az alkalmazott mennyiség 5,6 kg/ha és 28 kg/ha közötti tartományban van. Ugyanebben a szabadalmi leírásban meg is nevezik az N-etil-2-klóracetanilidet, sőt a 4 137 070. számú USA-beli szabadalmi leírásban azt is megadják, hogy ez a vegyület az EPTC herbicid szer antidotuma. Az emlitett 2 863 750. számú USA-beli szabadalmi leírásban szereplő vegyületekkel szemben a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagai nagy mértékű szelektív hatást mutatnak különösen nehezen irtható gyomnövényfajták ellen jóval 1,12 kg/ha hatóanyag-mennyiség felhasználása alatt, így egészen 0,07 kg/ha hatóanyag-mennyiségig. A találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagaihoz a propaklómál és rokon vegyületeknél szerkezetileg közelebb álló vegyületeket ismertetnek a 3 268 584. és a 3 442 945. számú USA-beli szabadalmi leírásokban. így a 3 268 584. számú USA-beli szabadalmi leírás 13. példájában az N-(tercbutil)-2’-metoxi-2-klór-acetanilid vegyületet, a 3 442 945. számú USA-beli szabadalmi leírás 67. példájában pedig a 2’-metoxi-6’-terc-butil-2-klór-acetanilidet írják le. A propaklór tehát különbözik a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagaitól két helyzetben lévő helyettesítő csoportok típusában, például a molekula két orto-helyzetében, valamint a nitrogénatomhoz kapcsolódó alkilcsoportban. A 3 268 584. számú USA-beli szabadalmi leírás 13. példája szerinti vegyület különbözik a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagaitól az egyik orto-helyzetű helyettesítő típusában, a másik orto-helyzetben lévő alkoxicsoportban és különösen abban az alkilcsoportban, amely a nitrogénatomhoz kapcsolódik, valamint a 3 442 945. számú USA-beli szabadalmi leírás 67. példája szerinti vegyület eltér a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagától a nitrogénatomhoz kapcsolódó helyettesítő típusában és az anilidmolekula orto-helyzeteihez kapcsolódó alkil- és alkoxicsoportokban. A 4 146 387. számú USA-beli szabadalmi leírásban olyan 2-halogén-acetanilid vegyületeket ismer- * tétnek, amelyek a nitrogénatomon és a két ortohelyzetben alkilcsoportokkal lehetnek helyettesítve. A 4 146 387. számú USA-beli szabadalmi leírásban említett vegyületeket olyan ismert herbicid hatóanyagokként írják le, amilyeneket a 3 442 945. és a 2 863 752. számú USA-beli szabadalmi leírásokban is ismertettek, ideszámítva a propaklórt is. A 3 268 584. számú USA-beli szabadalmi leírásban megadnak néhány herbicid adatot a fent említett hatóanyagra, amely kémiai szerkezetében legközelebb áll a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagainak a szerkezetéhez, és további adatokat ismertetnek kémiai szerkezetükben kevésbé közelálló homológ és analóg vegyületekre. Ezek a legközelebb álló irodalmi helyek bár leírnak különböző gyomnövények elleni herbicid hatást, egyik hatóanyagra sem adnak meg olyan adatokat, amelyek azt mutatnák, hogy ezeket a hatóanyagokat tartalmazó készítmények ezenkívül és/vagy egyidejűleg irtanák a nehezen irtható egynyári gyomnövényeket, így a texasi kölest, a viszketőfüvet (raoulgrass), a vadkölest, a szálkaperjét, a vörösrizst, a szilánkos nádat és a fenyércirkot, miközben visszaszorítják és/vagy gátolják más káros évelő és egynyári gyomnövények, így a sárga palka, borsos keserüfü, libatop, disznóparéj, ecsetpázsit, pirókujjas muhar és a kakaslábfű fejlődését. A herbicid szereknek nagyon hasznos és kívánatos tulajdonsága lenne az, hogy képesek legyenek hosszú időn keresztül megőrizni gyomirtó hatásukat a termelési időszakokban. Az előzőekben említett herbicid készítmények csupán 2 vagy 3 hétig vagy - néhány kiugró esetben - 4-6 hétig képesek megőrizni gyomirtó hatásukat, mielőtt a hatóanyag elveszti fitotoxikus tulajdonságait. Ennek megfelelően az eddig ismert korábbi herbicid készítmények egyik hátránya az, hogy viszonylag rö- 3 vid ideig marad meg herbicid hatásuk a talajban. * Egy másik hátránya az előzőekben leirt herbicid készítményeknek a talajban való rövid idejű vagy csak normál időjárási körülmények közötti hatásuk mellett az, hogy megszűnik a gyomirtóképességük nagy esőzések esetén, azaz a herbicid készítmények inaktiválódnak. Egy további hátránya az előzőekben említett herbicid készítményeknek abban van, hogy használatuk csak bizonyos típusú talajokra korlátozódik, így például egyes herbicid készítmények csak kis szervesanyagtartalmú talajokban fejtik ki hatásu-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
