189460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 21,21-Di halogén-17alfa-alkanoil oxi-szteroid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (1D189 460 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 82. 07. 19. (21) 1743/85 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 J 07/00 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: jp; 8L 07. 28. (118340/81, 118342/81) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 11. 28. f Szabadalmi Tár. ' . ) Megjelent: (45) 1988. X. 31. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) NITTA issei vegyész, Tokió, FUJIMORI Shinichiro, HARUYAMA Mitsubishi Chemical Industries Ltd., Tokió, JP Toshio, INOUE Shinya, vegyészek, Kanagawa, JP (54) ELJÁRÁS ÚJ 21,21-DIHALOGÉN-I7a-ALKANOILOXI-SZTEROID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű 21,21 -dihalogén-17a-alkanoiloxi-szteroidszármazékok előállítására, amelyek köztitermékként alkalmazhatók kortikoszteroid hormonok, pl. hidrokortizon vagy prednizolon előállításánál. A képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötést jelent, A jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-oxicsoport és Y jelentése dijódmetilcsoport vagy dibróm-metilcsoport. Az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a megfelelő (II) általános képletű 17ß-etinil-17a-aIkanoiloxi-szteroidszármazékot egy pozitív jódion vagy pozitív brómion felszabadítására képes reagenssel reagáltatjuk, amely előnyösen egy N-bróm-imid, N-bróm-amid, N-jód-imid, N-jód-amid vagy jódozás esetében oxidáló reagens és elemi jód.
