189438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluorenil-metil-oxi-karbonil-L-aszparaginil-O-szulfato-L-tirozil hidrazid sóinak előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(n>189 438

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 82. 08. 28. (21) (4427/84)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30 Megjelent: (45) 1988. 06. 30.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 K 5/06

^^Találmá^k Szabadalmi Tár. ’ -TULAJDONA

Feltalálóik): (72)

DARÓCZI Iván vegyész, 15%, dr. SZAJÁNI Béla biokémikus, 15%, Budapest, dr. HAJNAL Ferenc, 4%, dr. LONOVICS János, 8%, orvosok, Szeged, dr. KOVÁCS Kálmán, 10%, dr. TÓTH Gábor, 15%, dr. ZARÁNDI Márta, 10%, vegyészek, dr. PENKE Botond tanár, 15%, dr. VARRÓ Vince orvos, 8%, Szeged ________________i

Szabadalmas: (73)

REANAL Finomvegyszergyár, Budapest

(54) ELJÁRÁS

FLUORENIL-METIL-OXI-KARBONIL-L-ASZPARAGINIL-O-SZULFÁTO-L-TIROZIL-HIDRAZID

SÓINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű fluorenil-metil-oxi-ka rbonil-L-aszparaginil- O-szulfáto-L-tirozil-hidrazid

(FMOC)-L-Asp-L-Tyr—N2H3 (I)

I

so3x- a képletben FMOC fluorén il-metil-oxi-karbonilcsoportot és X hidrogénatomot vagy alkálifémiont jelent - hidrazidcsoporton képezett savaddiciós sóinak előállítására. Ezek a vegyületek gyógyhatású peptidek szintézisének közbenső termékeiként használhatók fel.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy védett L-tirozil-hidrazidot acetilkénsav-piridinium-sóval reagáltatnak, a kapott védett O-szulfáto-L-tirozilhidrazid N-terminális védőcsoportját lehasítják, a kapott terméket védett fluorenil-metil-oxi-karbonü-L-aszparaginsawal acilezik, és az így kapott védett dipeptid-szulfátészter-hidrazid savérzékeny védőcsoportját kíméletes körülmények között végzett acidolízissel eltávolítják.