189371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triciklofoszfazén-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 189 371 9 Ql D injekciósorozat 100 535 1,25 55 2,5 60 5 110 10 160 20 300 ú toxicitási ha * toxicitási határérték 5 10 2. Táblázat TUMOR 0) Beadás módja (2) LD_ hányada ILS % (3) MYKO 63 LD0: 40 mg/kg (4) MYCLAz LD0: 24 mg/kg- £?) SO Az LD : 210 mg/kg ____(6) _ SP1ROD1AM SP1ROÜ1AM 3 LD : 4LD0: 75 mg/kg 125 mg/kg m________m____ 718S— egy injekció T7T5 NS NS NS 30 55 J +1 napon 1/5 NS NS NS 50-1/4 51 30 35 — 70 1/2,5 — — — . — ' . — 1/2 101 52 73 — 150 1/1,5 — — — 100-1/1,3 _ 58 ’ 134 — — 1 tox. 68 196 — — P815 egy injekció 1/10 NS NS NS-55 J♦ 1 napon 1/6 NS NS NS 55 — 1/5 25 NS 36 — 65 1/3 _ NS 1 — 70 90 1/2,5 49 27 71--1/1,25 — 47 — — 535 1 tox. 58 79 — — Egér DBA/2 CD2F1 hím DBA/2 CD2F1 nőstény fajtája . nőstény nőstény Terápiás index P388 5 4 4 ~ 15 ~ 15 P815 <5 2,5 5 > 6 ~ 10 NS = nincs szignifikáns aktivitás (ILS <25%) tox. = toxikus SZABADALMI IGÉNYPONTOK 40 1. Eljárás új, (I) általános képletű vegyületek elő-, állítására, e képletben Az jelentése 1 -azírídinil-csoport, A jelentése egyenes- vagy elágazóláncú, 1-5 szénatomos alkilénlánc, azzal j e 11 e mez v e, hogy 45 i) egy (II) általános képletű poliamint egy (III) általánős képletű geminálisan diklórozott vegyülettel - a helyettesítők jelentése a tárgyi körben az (I) általános képletű vegyületre megadott - reagáltatunk vagy cn ii) feleslegben 'lévő aziridint egy (IV) általános kép- 0U letű vegyülettel - A jelentése a tárgyi körben az (I) általános képletű vegyületre megadott - reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót petroléter, metilén-klo- 55 rid elegyben hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót — 20°C és *20°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót közöm- 60 bösgáz-atmoszférában hajtjuk végre. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy poliaminként propilént-diamint, putreszcint vagy kadaverint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű geminálisan diklórozott vegyületet propilén-diaminnal reagáltatunk a képletben Az jelentése az 1. igénypont szerinti vagy b) feleslegben lévő sziridint A helyettesítőként propiléncsoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű geminálisan diklórozott vegyületet putreszcinnel reagáltatunk, a képletben Az jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy b) feleslegben lévő aziridint A helyettesítőként butilén csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk. 8. Eljárás tumorellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 6
