189321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, kondenzált tetrazin-származékok előállítására
1 189 321 2 azzal jellemezve, hogy olyan (l) általános képletü vegyületck előállítására, amelyek képletében R2 a szulfamoil- vagy fenil-karbamoil-csoport kivételével ebben az igénypontban meghatározott, R', A1, 5 A2 és Z1 ebben az igénypontban meghatározott, egy (111) általános képletü vegyületet - A' és A2 ebben az igénypontban megadott és R'2 jelentése azonos R2 ebben az igénypontban megadott jelentésével a szulfamoil- és fenil-karbamoil-csoport ki- 10 vételével - egy (IV) általános képletü vegyülettel - R1 és Z1 ebben az igénypontban megadott - reagáltatunk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 szulfamoil- vagy fenil-karbamoil-csoport, 15 R1, A1, A2 és Z1 ebben az igénypontban megadott, egy kapott, (I) általános képletü vegyületek körébe tartozó (Vili) vagy (Vili)’ általános képletü vegyületet - R13 adott esetben 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal szubszti- 20 tuált benzilcsoport, Zl, A', A2 és R' ebben az igénypontban megadott, R7 pedig fenilcsoport a (VIII), hidrogénatom a (VIII)’ általános képlet esetében - debenzilezünk. (Elsőbbsége: 1982. 09. 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) 25 általános képletü tetrazin-származékok előállítására, amelyek képletében R1 adott esetben egy halogénatommal szubsztituált, legfeljebb 4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, A1 —CR3= általános képletü csoport, amelyben R3 30 hidrogénatom, A2 nitrogénatom, Z1 oxigénatom és R2 —CONR7R9 általános képletü csoport, amelyben R7 hidrogénatom, 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy adott esetben 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó 35 szénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport és R9 benzil- vagy fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 a fenil-karbamoil-csoport kivételével ebben az igénypontban meg- 40 határozott, R1, A1, A2 és Z1 ebben az igénypontban meghatározott, egy (III) általános képletü vegyületet r A1 és A2 ebben az igénypontban meghatározott és R12 jelentése azonos R2 ebben az igénypontban megadott jelentésével a fenil-karbamoil- 45 csoport kivételével - egy (IV) általános képletü vegyülettel - R1 és Z1 ebben az igénypontban meghatározott - reagálta tunk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 fenil-karbamoil-csoport, R1, A1, A2 és Z1 ebben az igénypontban meghatározott, egy kapott, az (I) általános képletü vegyületek körébe tartozó (VIII) általános képletü vegyületet - R'3 adott esetben 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal szubszti- cg tuált benzilcsoport, Z’, A1, A2 és R1 ebben az igénypontban meghatározott, R7 fenilcsoport - debenzilezünk. (Elsőbbsége: 1983. 03. 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletü tetrazin-származékok gQ előállítására, amelyek képletében R1 adott esetben egy halogénatommal szubsztituált, legfeljebb 4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, A' nitrogénatom vagy—CR3 = általános képletü csoport, amelyben R3 hidrogénatom vagy R4 csoport és R4 adott esetben egy fenilcsoporttal szubsztituált, legfeljebb 6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkílcsoport, A2 jelentése nitrogénatom, ha A* az előzőkben meghatározott —CR3= általános képletü csoport, vagy ha A* nitrogénatom, A2 jelentése —CH— csoport, Z1 oxigénatom és R2 —CONR7R9 vagy —CONHN02 csoport és az előbbi csoportban —NR7R* együtt piperidinogyűrüt alkot, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 ebben az igénypontban meghatározott—CONR7R9 általános képletü csoport, A1, A2, R’ és Z1 ebben az igénypontban meghatározott, egy (III) általános képletü vegyületet - A1 és A2 ebben az igénypontban meghatározott, R12 jelentése azonos R2 ebben az igénypontban megadott jelentésével a nitro-karbamoilcsoport kivételével - egy (IV) általános képletü vegyülettel - R1 és Z1 ebben az igénypontban meghatározott - reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R\ A1, A2 és Z' ebben az igénypontban meghatározott és R2 —CONHN02 csoport, egy (V) általános képletü vegyületet - R14 —CONH2 csoport, R1, A1, A2 és Z1 ebben az igénypontban meghatározott - nitrálunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 15.) 7. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletü tetrazin-származékot - R1, R2, Z\ A1 és A2 az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 15.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2. vagy 3. igénypont szerintj eljárással előállított (I) általános képletü tetrazinszármazékot- R\ R2, Z\ A1 és A2 a 2., illetve 3. igénypontban meghatározott - alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 17.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 4. igénypont szerint előállított (I) általános képletü tetrazin-származékot - R1, R2, A1, A2 és Zl a 4. igénypontban meghatározott - alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 09. 14.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 5. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü tetrazinszármazékot - R1, R2, A1, A2 és Z1 az 5. igénypontban meghatározott - alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 03. 14.) 1 db ábra 20
