189314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anéllált 4H-1,4-benzotiazimok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

189.314

2

mázni.

Bizonyos esetekben mégis szükséges lehet az előírttól eltérő mennyiségek alkalmazása, a testsúlytól, az alkalmazott adagolási módtól, a betegtől és 5 gyógyszerekkel szemben mutatott érzékenységétől, valamint az adagolás idejétől és intervallumától függően. így bizonyos esetekben elegendő lehet kisebb mennyiségek adagolása is, míg más esetekben nagyobb mennyiségek adagolása szükséges. 10 Nagyobb mennyiségek adagolása esetén célszerű ezt a teljes napra elosztva több részletben beadni. Ezek a lehetőségek, mind az emberi gyógyászatban, mind az állatgyógyászatban fennállnak.

A találmányt közelebbről az alábbi példákkal 15 világítjuk meg.

1. példa

7-eloxi~ 1 -oxo-1,2,3,4-tetrahidro-fenotiazin, 20

(I)képlet

5,4 g (0,016 mól)bisz(2-amino-5-)etoxi-fenil)diszulfidot és 3,6 g (0,032 mól) 1,3-ciklohexadiont 20 ml dimetil-szulfoxidban 1 órán keresztül 25

110-120 "C hőmérsékleten melegítünk. Lehűlés után az elegyet 100 ml vízre öntjük és acetonna! elegyítjük. A képződött csapadékot leszűrjük és dimetil-formamid/izopropanol-elegyből átkristályosítjuk. 30

Ily módon 5 g (az elméleti 59%-a) cím szerinti terméket kapunk, melynek olvadáspontja

201-202°C.

Analóg módon állíthatók elő a 2. táblázatban felsorolt (I) általános képletű vegyületek is.

2. táblázat

Példaszám

X

R1

R2

R3

Olvadáspont

2.

—ch2—ch2—ch2—-ch3

H

H

3.

—ch2—ch2—ch2—

H

7-CH3

H

231 *C

4.

—ch2~ch2—ch2—

H

7—Cl

H

250 "C

5.

— CH2 — C(CH3)2—ch2 —-ch3

H

H

153 °C

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képletű annelált 4H- gQ

1,4-benzotiazinok előállítására, a képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, a brómatom kivételével vagy 1-4 szén- gg atomos alkoxicsoport, vagy hidrogénatom is lehet, ha R1 jelentése alkilcsoport.

R3 jelentése hidrogénatom,

X jelentése propiléncsoport, amely adott esetben

1-4 szénatomos alkilcsoport tál diszubsztituálva le-4