189272. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tio-piridin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83. 04. 27. (21) 1446/83 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 82. 05. 05. (P 32 16 843.8) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 12 . 28. Megjelent: (45) 1988. 06. 30. no 189 272 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 213/32 C 07 D 401/12 C 07 D 413/12 •J^sTa'álmánp^ Szabadalmi Tár. ' . ^ tulajdona Feltaláló(k): (72) dr. SCHICKANEDER Helmut, vegyészmérnök, Eckental, dr. SZELENYI István, orvos, Schwaig, dr. ENGLER Heidrum, szül. HINTERMAYER, állatorvos, Cadolzburg, DE Szabadalmas: (73) Ludwig Heumann und Co., GmbH., Nürnberg, DE (54) ELJÁRÁS TIO-METIL-PIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű tio-metil-piridin-származékok, mely képletben R jelentése egy, a piridingyűrű 2-, 3- vagy 4-helyzetébe kapcsolt (II) általános képletű csoport, melyben Q jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridil- vagy pirimidilcsoport, benzolgyűrűvel vagy piridingyűrűvel kondenzált oxazolilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, difenil-oxazolilcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített vagy benzolgyűrűvel kondenzált imidazolilcsoport, kinolil- vagy pirazolo-pirimidinil-csoport, R' jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom vagy hidrogénatom, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, oly módon, hogy valamely (III) általános képletű tiolátot, mely képletben Q jelentése az előbbiekben megadott, és Me jelentése alkáliatom, valamely (IV) általános képletű pikolil-klorid-hidrohalogeniddel - mely képletben Hal jelentése halogénatom, és amelyben a klórmetil-csoport a piridingyűrű 2-, 3- vagy 4-helyzetében van, és R'jelentése az előbbiekben megadott, vizes-alkoholos alkáli-hidroxidos oldatban, melyben az alkáli-hidroxid a sztöchiometrikus mennyiségnél nagyobb feleslegben van jelen, reagáltatják, és adott esetben az így kapott szabad bázist gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítják. Q-S—CH2— (II)
