189253. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-piridil-alkil-amin-származékok előállítására
1 189 253 2 3. példa Abban az esetben, ha az I. példa szerinti módszernél a 3-metoxi-2-piridint 369 g 5-metoxi-2- metilpiridinnel helyettesítjük, akkor 4-(5-metoxi-2- 5 piridiljbutilamint kapunk. 4. példa 58,5 g nátriumamidot 5 perc leforgása alatt, keverés közben hozzáadunk l-amino-3-klór-propán és 2-metil-3-metoxi-piridin 1 liter folyékony ammóniával készített oldatához. A reakcióelegyet 50 percig keverjük és utána 64,2 g ammóniumkloriddal megállítjuk a reakciót. A folyékony ammóniát lepároljuk és a maradékot 500 ml vízzel hígítjuk. A hígított maradék pH-ját 14-re állítjuk 50 sólymos nálriumhidroxid-oldattal. A szerves részt diklórmelánnal extraháljuk, a kivonatot MgS04 felett szárítjuk és az oldószert lepároljuk. A maradékot vákuumban desztilláljuk és így 61,8 g 4-(3-metoxi- 2-piridil)-hutilnminl kapunk. I p. 0.3 I Igmm - 110 III °C. 10 15 20 25 Szabadalmi igénypontok l. Eljárás (II) általános képletű 2-piridil-alkilamin-származékok előállítására, e képletben R-1 je- 30 lenlése 3-helyzetű 14 szénatomos alkoxicsoport, R4 jelentése hidrogénatom, n jelentése 2-5 értékű szám, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képiéül vegyüld alkálifém-származékát, e képletben 35 R ' és R4 jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű vegyülettel vagy sójával, e képletben n értéke a fenti és X jelentése halogénatom, reagáltatjuk valamely, a reakcióba be nem avatkozó oldószer jelenlétében, majd kívánt esetben a kapott (II) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 3, R-1 és R4 jelentése az I. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületeket használunk, amelyekben n értéke a fenti (Elsőbbsége: 1982. 03. 25.) 3. Az I. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, amelyben X jelentése klóratom. (Elsőbbsége: 1982. 03. 25.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (IV) általános képlelű valamely sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 25.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyüld hidroklorid sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 25.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű kiindulási vegyüld alkálifém-származékát in situ valamely alkálifémamidból vagy egy alk.álifémalkilból képezzük. (Elsőbbsége: 1982. 03. 25.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű kiindulási vegyüld alkálifém-származékát a (IV) általános képletű vegyüld jelenlétében in situ képezzük. (Elsőbbsége: 1982. 05. 20.) 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifémamidként nátriumamidol használunk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 25.) 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért telel: Ilimet Zoltán osztályvezető Szedte a Nvomdaipari l ény szedő Üzem (877839 09) 88-0178 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató