189224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N-diacil-diamino-alkán származékok előállitására.
1 2 189 224 í Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új diacilaminok- ahol A jelentése adott esetben hidroxilcsoporttai szubsztituált 1-5 szénatomos alkiléncsopojrt, A1 jelentése vegyértékvonal, vagy - átjött esetben hidroxilcsoporttai szubsztituált - 1-5 szénatomos alkilén, vagy alkilén-tio-, vagy alkilén-oxi-csoport, B jelentése egyes vagy kettős kötés, R2 jelentése piridilcsoport, tienilcsoport, egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, metilén-dioxi-csoporttal, hidroxilcsoporttai, halogénatommal, 1-5 szénatomos alkilcsoporttal, 2-5 szénatomos alkenilcsoporttal helyettesített fenilcsoport - és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű acilamint - ahol B1 jelentése egyes vagy kettős kötés és A jelentése a fenti- a —CO—A1 — R2 csoport bevitelére alkalmas III általános képletű reaktiv karbonsav-származékkal - ahol A1 és R2 jelentése a fenti Q jelentése halogénatom vagy aktív észter-gyök - reagáltatunk, a kapott terméket kívánt esetben - célszerűen katalitikus hidrogénezéssel redukáljuk és/vagy kívánt esetben szerves vagy szervetlen savval reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási3 módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű amint - ahol A és B1 jelentése a fenti - III általános képletű karbonsav-származékkal - ahol A1 és R2 jelentése a fenti és Q jelentése halogén-atom, vagy aktív észter-gyök - reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási ' módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű acilamint a —CO—A1 — R2 csoportot - ahol A1 és R1 jelentése a fenti - tartalmazó karbonsavkloriddal, vagy a karbonsav szukcinimid-, penta- 5 halogén-fenil-, vagy klórhangyasav-etil-észterével reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést aprotikus oldószer jelenlétében a reakcióelegy forráspontján l0 végezzük e\ 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az 1 általános képletű vegyüietek szűkebb körét képező IV általános képletű diacil-aminok előállitására, azzal jellemezve, hogy az acilezéssel 15 kapott terméket előnyösen palládium/csontszén katalizátor jelenlétében redukáljuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I általános képletű diacil-aminok savakkal képezett addíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy I általá-20 nos képletű bázist, - ahol A, A1, B és R2 jelentése a fenti - valamely szervetlen vagy szerves savval, vagy savionnal reagáltatunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sósavat, ecetsavat, 25 fumársavat, vagy p-toluol-szulfonsavat alkalmazunk a sóképzéshez. 8. Eljárás új gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1-7. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyüle-30 tét és/vagy sóját - ahol A, A1, B és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - adalékanyagok hozzáadásával humán gyógyászatban közvetlenül felhasználható készítménnyé készítünk ki. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877841/09) 88-0780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 13
