189211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktamáz inhibitorként használatos 6-aminoalkil-penám-3 karbonsav 1,1-dioxidok és származékai és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 . 18)211. Szabadalmi igénypontok 10 l!i 20 21 30 1. Eljárás (I) vagy (II) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése hidrogénatom, n jelentése 1, Q jelentése hidrogénatom, benzil-, o-, m-, p-hidroxibenzil-, fenetil-, vagy 2-, 3- vagy 4-pikolilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy pivaloil-oximetil-csoport vagy A általános képletű csoport, ahol Y hidrogénatom, vagy R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport Q jelentése hidrogénatom n jelentése 1 és R1 jelentése hidrogénatom vagy pivaloil-oximetil-csoport vagy 1,1-dioxo-penicillanoiloximetil-csoport, vagy n jelentése 2 és R1 jelentése —CH2-csoport - és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói és R1 hidrogénatom jelentése esetén gyógyászatiig elfogadható kationos sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) Q jelentésében hidrogéntől eltérő jelentésű vegyületek előállítására egy Vila általános képletű amino-metil- vegyületet - ahol R1 jelentése pivalciloximetil-csoport - egy ekvivalens benzaldehiddel, o-, m-, p-hidroxi-benzaldehiddel, fenil-acetaldehiddel vagy 2-, 3-, vagy 4-piridin-karbaldehíddel reagáltatunk nátrium-ciano-bórhidrid felesleg jelenlétében, vagy b) Q helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítása esetén egy (III) általános képletű vagy (IV) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, n jelentése 2 és R5 jelentése—CH2-csoport, vagy 35 n jelentése 1 és R5 jelentése benzil-, pivaloiloximetil-csoport, 1,1 -dioxo-penicillanoil-oximetilcsoport vagy (B) általános képletű csoport - ahol Y jelentése hidrogénatom és Z azido-, benziloxikarbonil-amino-csoport vagy hidrogénatom - 40 inert oldószerben nemesfém katalizátor jelenlétében hidrogénezünk és kívánt esetben a kapott (I) vagy (IÍ) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá, vagy ha R1 jelentése hidrogénatom, gyógyászatiig elfogadható ka- 45 tionos sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 01. 10.) 2. Eljárás (I) vagy (II) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése hidrogénatom, n jelentése 1, 50 Q jelentése hidrogénatom, benzil-, o-, m- vagy p-hidroxi-benzilcsoport, fenetil- vagy 2-, 3- vagy 4:pikolilcsoport és R1 jelentése hidrogénatom vagy pivaloil-oximetilcsoport - 55 és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói és ha R1 jelentése hidrogénatom, akkor gyógyászatiig elfogadható kationos sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) Q jelentésében hidrogéntől eltérő jelentésű ve- 50 gyületek előállítására egy Vila általános képletű amino-metil vegyületet - ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy pivaloiloximetil-csoport - egy ekvivalens benzaldehiddel, o-, m-, p-hidroxi-benzaldehiddel, fenil-acetaldehiddel vagy 2-, 3-, vagy 4-piri- 55 din-karbaldehiddel reagáltatunk nátrium-cianobórhidrid felesleg jelenlétében, vagy b) Q helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállitása esetén egy (III) általános képletű vagy (IV) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése hidrogénatom, n jelentése 1 és R5 jelentése benzil-, pivaloiloximetil-csoport vagy (B) általános képletű csoport - ahol Y jelentése hidrogénatom, Z jelentése azido-, vagy benziloxi-karbonil-aminöcsoport - inert oldószerben nemesfém katalizátor jelenlétében hidrogénezünk és kívánt esetben a kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá, vagy ha Rl jelentése hidrogénatom, gyógyászatiig elfogadható kationos sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 01. 11.) 3. Eljárás (I) vagy (II) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Q jelentése hidrogénatom, n jelentése 1, R1 jelentése hidrogénatom vagy pivaloil-oximetil-csoport - és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói és ha R1 jelentése hidrogénatom, akkor gyógyászatiig elfogadható kationos sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vagy (IV) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, n jelentése 1 és R5 jelentése benzil-, pivaloil-oximetilvagy (B) általános képletű csoport - ahol Y jelentése hidrogénatom és Z jelentése hidrogénatom - inert oldószerben nemesfém katalizátor jelenlétében hidrogénezünk és kívánt esetben a kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá vagy ha R1 jelentése hidrogénatom, gyógyászatiig elfogadható kationos sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 06. 14.) 4. Eljárás (I) vagy (II) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Q jelentése hidrogénatom n jelentése 1 és R1 jelentése hidrogénatom-, pivaloil-oximetil-csoport, 1,1 -dioxo-penicillanoil-oximetil-csoport, vagy n jelentése 2 és R1 jelentése —CH2-csoport és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói vagy kationos sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vagy (IV) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, n jelentése 1 és R5 jelentése benzil-, pivaloiloximetil-csoport vagy (B) képletű csoport - ahol Y jelentése hidrogénatom és Z jelentése hidrogénatom - vagy n jelentése 2 és R5 jelentése —CH2-csoport -, inert oldószerben nemesfém katalizátor jelenlétében hidrogénezünk és kivánt esetben a kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddíciós vagy kationos sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 10. 21.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) és/vagy (II) általános képletű vegyületet, ahol R, Q, n és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott gyógyászati hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.01.10.) 18
