189160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidino-alkil és piperazino-alkil-teofillin-származékok előállítására
I 2 189160 mentes MgS04-on szárítjuk és bepároljuk. A maradék izopropanolból végzett átkristályosítás után 2,8 g 161-163 °C olvadáspontú terméket nyerünk. A C,9H24Nö05 = 416,44 tapasztalati képletü anyag elementáranalízise az alábbi eredményeket adja: számított: 54,80% C 5,81% H 20,18% N 19,12% O talált: 54,66% C6,01% H 19,72% N 19,99% O. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletü - mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, n értéke 0 vagy 1, X jelentése >CH- csoport vagy > N- atom, Y jelentése —O— atom vagy —C— csoport és Ar jelentése adott esetben 1-3 II O szénatomos rövidszénláncú alkilcsoporttal, halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy egy öttagú, 1 heteroatomot tartalmazó, telítetlen, szubsztituálatlan heterociklusos csoport -teofillin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-helyzetben (II) általános képletü - mely képletben R és n jelentése a fenti, és „Hal” jelentése klór- vagy brómatom - csoporttal helyet- 5 tesített teofillint valamely (III) általános képletü - mely képletben X, Y és Árjelentése a fenti - bázissal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 7-helyzetben (II) általános képletü - ahol 10 R jelentése hidrogénatom, n jelentése 0 vagy 1 és „Hal” jelentése klór- vagy brómatom - csoporttal helyettesített teofillint valamely (III) általános képletű - ahol X jelentése metiléncsoport, Y jelentése ketocsoport és Ar jelentése p-fluorfenilcsoport - 15 bázissal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-[2-[4-(pfluorbenzoil)-piperidino]-etil]-teofillin előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(p-fluorbenzoil)-piperidint 7-(2-klóretil)-teofillinnel reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-[3-[4-(pfluorbenzoil)-piperidino]-propil]-teofillin előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(p-fluorbenzoil)piperidint 7-(3-klórpropiI)-teofiiiinnel reagáltatunk. 2 oldal rajz Kiadja a/ Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari I ényszedö Üzem (877845/09) 88-1280 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 4
