189149. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-aril-piperazinamidok előállítására
1 189 149 2 semleges oldószerben egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol R jelentése a tárgyi kör szerinti és W kilépő csoport, reagáltatunk, amennyiben (III) általános képletű vegyületként karbonil-oxidáltszármazékot tartalmazó vegyületet alkalmazunk, a reakciót reduktív közegben hajtjuk végre, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol R, R1 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, semleges oldószerben egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol m, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti és W kilépő csoport, reagáltatunk, és kívánt esetben (i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése karboxilcsoport, valamely X helyén (1-4 szénatomos-alkoxi)-karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrolizálunk, (ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3, R4 és R5 közül valamelyik aminocsoportot jelent, valamely R3, R4 vagy Rs helyén nitrocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet katalitikusán hidrogénezzük, (iii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3, R4 és R5 közül valamelyik di-(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoportot jelent, valamely R\ R4 vagy R5 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet ketonnal vagy aldehiddel kezelünk reduktív közegben, (iv) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil-csoport, valamely X helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket észterezünk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületek sztereoizomerjeit elválasztjuk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 23.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-(aminokarbonil)-4-[4,4-bisz(4-fluor-feniI)-butil]-N-(2,6- diklór-fenil)-l-piperazin-acetamid és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 -[4,4-bisz(4-fluor-fenil)-butil]-2- piperazin-karboxamidot 2-klór-N-(2,6-diklór-fenil)-acetamiddal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége. 1981. 06. 23.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont 5 szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R, R1, R2, R3, R4, R5, X és m jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy annak gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és/vagy 10 egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 29.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, ahol R jelentése (B) általá-15 nos képletű csoport, ahol Q jelentése tienil- vagy piridil- és halogén-fenil-csoporttal, továbbá halogénfenil- vagy piridilcsoporttal kétszeresen helyettesített metil-csoport, és Alk jelentése 1,3-propándiil-csoport. (Elsőbbsége: 1982. 03. 29.) 20 6. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, ahol R jelentése (B) általános képletű csoport, ahol Q jelentése tienil- vagy piridil- és halogén-fenil-csoporttal, továbbá halo- 25 génfenil- vagy piridilcsoporttal kétszeresen helyettesített metilcsoport és Alk jelentése 1,3-propándiilcsoport, X jelentése amino-karbonil-csoport, m értéke 1 és R1 és R2 jelenése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1982. 03. 29.) 30 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R, R\ R2, R3, R4, R5, X és-m jelentése a 2. igénypont szerinti - vagy annak gyó- 35 gyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 23.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezei) ve, hogy hatóanyagként 3-(amino-karbonil)-4-[4,4-bisz-(4-fluor-fenil)-butil]-N-(2,6-diklór-fenil)-lpiperazin-acetamidot vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 23.) 45 16 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877844/09) 88-1603 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 26
